AG-221 (Enasidenib)

카탈로그 번호S8205 배치:S820503

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기술 자료

화학식

C₁₉H₁₇F₆N₇O

분자량

473.38

CAS 번호

1446502-11-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

91 mg/mL (192.23 mM)

Ethanol

91 mg/mL (192.23 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Enasidenib (AG-221)는 변이형 IDH2 효소의 동급 최초 경구용, 강력하고 가역적이며 선택적인 억제제입니다.

표적

IDH2
(Cell-free assay)

12 nM

시험관 내(In vitro)

Enasidenib (AG-221)은 시험관 내에서 2-HG 수치를 90% 이상 감소시키고 히스톤 및 데옥시리보핵산(DNA) 과메틸화를 역전시키며, 백혈병 세포 모델에서 분화를 유도하는 것으로 입증되었습니다.

생체 내(In Vivo)

Enasidenib (AG-221)은 이식된 쥐의 골수, 혈장 및 소변에서 발견되는 2HG를 강력하게 감소시킬 수 있습니다. 이 화합물로 치료하면 용량 의존적이고 통계적으로 유의미한 생존 이점도 유도되었습니다. 인간 특이적 CD45+ 모세포의 증식성 폭발은 투여 후 CD11b, CD14 및 CD15 발현 및 세포 형태에 의해 측정되는 세포 분화가 뒤따릅니다.

또한 변이형 IDH2 발현에 의해 억제되는 거핵구-적혈구 전구체(MEP) 분화를 회복시키고 변이형 IDH2가 변이형 줄기/전구 세포의 DNA 메틸화에 미치는 영향을 역전시킵니다. 치료 효능을 높이기 위해 IDH2 억제제를 다른 표적 AML 치료제와 병용하는 임상 시험이 필요합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[3]}	세포주 OE19 cells 농도 5 μM 배양 시간 24 h 방법 Different concentrations of Enasidenib (AG-221) were used to treat cells.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Murine models of IDH2-mutant leukemia 용량 10 mg/kg or 100 mg/kg bid 투여 --

참조

http://www.bloodjournal.org/content/124/21/437
http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/3116
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36153371/

Sellecks AG-221 (Enasidenib) 인용됨 17 출판물

Adenylate cyclase 10 promotes brown adipose tissue thermogenesis [ iScience, 2025, 28(2):111833]	PubMed: 39949963
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Isocitrate dehydrogenase 2 mutation promotes cytarabine resistance in acute myeloid leukemia by Warburg effect [ Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316]	PubMed: 39526588
Dysregulated Lipid Synthesis by Oncogenic IDH1 Mutation Is a Targetable Synthetic Lethal Vulnerability [ Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515]	PubMed: 36355448
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709]	PubMed: 37726279
Succinate mediates inflammation-induced adrenocortical dysfunction [ Elife, 2023, 12e83064]	PubMed: 37449973
Phospholipid metabolic adaptation promotes survival of IDH2 mutant acute myeloid leukemia cells [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994]	PubMed: 37882467
Generación de una plataforma para la producción de células CAR-T alogénicas: estudios de eficacia y seguridad [ University of Granada, 2023, ]	PubMed: None
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226]	PubMed: 36266272
Regulatory chromatin rewiring promotes metabolic switching during adaptation to oncogenic receptor tyrosine kinase inhibition [ Oncogene, 2022, 41(43):4808-4822]	PubMed: 36153371

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