AGI-6780

카탈로그 번호S7241 배치:S724101

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기술 자료

화학식

C21 H18 F3 N3 O3 S2
분자량 481.51 CAS 번호 1432660-47-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 96 mg/mL (199.37 mM)
Ethanol 96 mg/mL (199.37 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 AGI-6780은 IDH2 R140Q 돌연변이체의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50은 23 nM입니다.
표적
IDH2 R140Q mutant
23 nM
시험관 내(In vitro) AGI-6780은 IDH2/R140Q를 이소적으로 과발현하는 세포주에서 (R)-2-hydroxyglutarate (2HG) 수치를 EC50 20 nM로 강력하게 감소시키며, 다른 dehydrogenases에 대해 우수한 선택성을 보입니다. 이 화합물은 TF-1 세포에서 IDH2/R140Q 유발 분화 블록을 역전시키고, 원발성 인간 IDH2/R140Q AML 환자 샘플에서 블라스트 분화를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23558173/

고객 제품 검증

Western blot of KMM-1 and NCI-H929 cells, UT, treated with DMSO, AGI-6780 (KMM-1: 5 μM; NCI-H929: 10 μM), CFZ (KMM-1: 5 nM; NCI-H929: 2.5 nM), or a combination of the 2 drugs. Cell lysates were immunoblotted using the indicated antibodies 24 hours posttreatment. Vinculin protein expression was included for protein loading normalization.

데이터 출처 [ , , Blood, 2018, doi: 10.1182/blood-2018-05-850826 ]

(A) The growth inhibition rates of different human lung cancer cells and normal MRC5 lung fibroblasts in the presence of AGI-6780. (B) IDH activity was analyzed in H460 and A549 lung cancer cells treated with DMSO or AGI-6780 (20 μM) for 24 h (** p < 0.01).

데이터 출처 [ , , Theranostics, 2018, 8(15):4050-4061 ]

Sellecks AGI-6780 인용됨 16 출판물

Prefoldin complex promotes interferon-stimulated gene expression and is inhibited by rotavirus VP3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):8083] PubMed: 40883306
A genetically encoded biosensor for point-of-care and live-cell detection of D-2-hydroxyglutarate [ Nat Commun, 2025, 16(1):6913] PubMed: 40715112
Dual targeting of CDK6 and LSD1 is synergistic and overcomes differentiation blockade in AML [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2] PubMed: 40883610
Wild-type IDH2 is a therapeutic target for triple-negative breast cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):3445] PubMed: 38658533
Targeting PRMT1 prevents acute and chronic graft-versus-host disease [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011] PubMed: 37735873
IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.] PubMed: 36637036
Aberrant metabolite trafficking and fuel sensitivity in human pluripotent stem cell-derived islets [ Cell Rep, 2023, 42(8):112970] PubMed: 37556323
Targeting Mitochondrial IDH2 Enhances Antitumor Activity of Cisplatin in Lung Cancer via ROS-Mediated Mechanism [ Biomedicines, 2023, 11(2)475] PubMed: 36831011
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Reductive TCA cycle catalyzed by wild-type IDH2 promotes acute myeloid leukemia and is a metabolic vulnerability for potential targeted therapy [ J Hematol Oncol, 2022, 15(1):30] PubMed: 35313945

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