AICAR (Acadesine)

카탈로그 번호S1802 배치:S180213

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기술 자료

화학식

C9H14N4O5
분자량 258.23 CAS 번호 2627-69-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 52 mg/mL (201.37 mM)
Water 26 mg/mL (100.68 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 AMPK 활성제인 AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside)는 ZMP 축적을 유도하며, 이는 AMP의 AMPK 및 AMPK 키나제에 대한 자극 효과를 모방합니다. 이 화합물은 mitophagy를 유도합니다. 3단계.
표적
AMPK
(Cell-free assay)		 AMPKK
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)

아카데신 (500 μM)은 분리된 간세포 추출물에서 30-40분 처리 후 ZMP 함량을 증가시키며, 이후 약 4 nmol/g으로 상당히 일정하게 유지됩니다. 이 화합물은 랫트 간세포에서 15분 후 AMPK를 12배 일시적으로 활성화시키고, 지방세포에서는 AMPK를 2-3배 활성화시키며, ATP, ADP 또는 AMP 수치에는 영향을 미치지 않습니다. 또한 랫트 간세포에서 지방산 및 스테롤 합성 모두를 극적으로 억제하고, HMG-CoA 환원효소를 극적으로 불활성화시킵니다. AICAR은 380 μM의 EC50으로 B-CLL 세포의 아폽토시스를 용량 의존적으로 유도합니다. 0.5mM에서 20명의 대표 환자의 B-CLL 세포 생존력을 68%에서 26%로 감소시키고, 카스파제 활성화 및 미토콘드리아에서 사이토크롬 c 방출을 유도합니다. B-CLL 세포에서 아폽토시스를 유도하고 AMPK를 활성화하려면 화합물의 흡수 및 인산화가 필요합니다. 2-4mM 농도는 B-CLL 환자의 T 세포 생존력에 약간만 영향을 미치지만, 0.5mM은 B 세포의 생존력을 현저히 감소시키지만 T 세포에는 영향을 미치지 않습니다. K562, LAMA-84 및 JURL-MK1에서 세포 대사 손실을 유발하며, 저항성 K562 세포와 T315I-BCR-ABL 돌연변이를 가진 Ba/F3 세포를 사멸시키는 데도 효과적입니다. AICAR의 효과는 고전 및 신규 PKC의 억제제인 GF109203X 및 Ro-32-0432에 의해 상쇄되며, 이에 따라 K562 세포에서 여러 PKC 동형의 재배치 및 활성화를 유발합니다. 이 화합물은 10일째 K562 콜로니 형성을 용량 의존적으로 억제하며, 성장 억제 효과는 이미 0.25mM에서 감지되고 2.5mM에서 최대입니다. AICAR은 시험관 내 LPS-자극 호중구의 CD18 발현에 농도 관련 감소를 유발합니다. 혈액에서 N-포르밀-메티오닐-류실-페닐알라닌 유도 과립구 CD11b 상향 조절을 유의하게 (1mM) 평균 61% 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

아카데신 (50 mg/kg)은 K562 세포의 마우스 이종이식 모델에서 종양 형성을 유의하게 감소시킵니다. 10 mg/kg에서 이 화합물은 돼지의 혈역학을 안정화시키는 데 필요한 유체량이 더 많아지고 LPS 유도 폐 모세혈관의 단백질 투과성, 일정한 호흡량 및 사강 환기 시 최고 흡기 압력을 억제합니다.

특징 잠재적인 계열 내 최초 ARA.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    K562 cell lines

  • 농도

    2.5 mM

  • 배양 시간

    10 days

  • 방법

    AICAR (Acadesine) is added to K562 cell lines or primary cells (103 CD34+ cells/mL) growing in semisolid methyl cellulose medium. MethoCult H4100 or H4236 are used for cell lines and primary CD34+ cells respectively. Colonies are detected after 10 days of culture by adding 1 mg/mL of the MTT reagent and are scored by Image J quantification software.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    mouse xenograft model of K562 cells

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    Injected intraperitoneally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7744080/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12522004/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19924252/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8619186/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7877305/

고객 제품 검증

<p>Cultured hepatocytes were treated with 10 μM Compound C (Comp.C) for 30 min before treatment with 10 μM SAL, 1 mM AICAR for 3 h. Cell lysates were immunoblotted for the phosphorylation of AMPK, ACC, Akt and GSK3β. *P < 0.05, **P < 0.01 versus control; ##P < 0.01 versus SAL alone; †P < 0.05, ††P < 0.01 versus AICAR alone. Values are means ± SEM (n = 4).</p>

, , British Journal of Pharmacology, 2015, 172(13):3284–3301.

<p>Activation of AMPK with AICAR reduced INH-caused inhibition of mitochondrial biogenesis by activation of SIRT1-PGC1α pathway. HepG2 cells were exposed to INH (60mM) for 24 h in the presence or absence of an AMPK activator AICAR (0.095 mM). Expressions of PGC1α, NRF1 and COX IV (B) were analyzed by western blotting.</p>

, , J Appl Toxicol, 2017, 37(10):1219-1224

(E) LDLR blocks the translocation of ALDH2 even AMPK activation. Scale bars: 5 μm.

데이터 출처 [ , , J Clin Invest, 2019, 129(1):252-267 ]

Hela cells were pretreated with metformin (10 mM), AICAR (1 mM) and A769662 (100 μM)or vehicle (DMSO, 1:1000) 1 h prior to CVB3 infection. Cells were incubated for 12 h with indicated compound after viral infection. And cell lysates were subjected to western blot (A).

데이터 출처 [ , , J Mol Cell Cardiol, 2015, 85:155-67 ]

Sellecks AICAR (Acadesine) 인용됨 162 출판물

CD137L promotes immune surveillance in melanoma via HLTF regulation [ Nat Commun, 2025, 16(1):8478] PubMed: 41006211
Calcium dysregulation disrupts mitochondrial homeostasis by interfering AMPK/Drp1 pathway to aggravate plaque progression and instability [ Theranostics, 2025, 15(15):7567-7583] PubMed: 40756371
Hypothalamic Astrocytes Exhibit Glycolytic Features Making Them Prone for Glucose Sensing [ Glia, 2025, 73(11):2253-2272] PubMed: 40708167
Knockdown of POLG Mimics the Neuronal Pathology of Polymerase-γ Spectrum Disorders in Human Neurons [ Cells, 2025, 14(7)480] PubMed: 40214434
Suppression of Fibroblast Growth Factor 23 in UMR106 Osteoblast-Like Cells and MC3T3-E1 Cells by Adipokine Chemerin [ Cell Biochem Funct, 2025, 43(2):e70051] PubMed: 39887469
Nuclear PD-L1 compartmentalization suppresses tumorigenesis and overcomes immunocheckpoint therapy resistance in mice via histone macroH2A1 [ J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314] PubMed: 39545415
PRMT5 mediated FUBP1 methylation accelerates prostate cancer progression [ J Clin Invest, 2024, e175023] PubMed: 39146021
Brain Short-Chain Fatty Acids Induce ACSS2 to Ameliorate Depressive-Like Behavior via PPARγ-TPH2 Axis [ Research (Wash D C), 2024, 7:0400] PubMed: 38939042
Aerobic exercise suppresses CCN2 secretion from senescent muscle stem cells and boosts muscle regeneration in aged mice [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2024, 15(5):1733-1749] PubMed: 38925632
Metabolic regulation of misfolded protein import into mitochondria [ Elife, 2024, 12RP87518] PubMed: 38900507

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