기술 자료
| 화학식 | C148H224N40O45 |
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| 분자량 | 3283.6 | CAS 번호 | 782500-75-8 | |
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | Water | 100 mg/mL (30.45 mM) | |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Albiglutide fragment는 변형된 인간 GLP-1의 30개 아미노산 서열(단편 7-36)의 한 복사본입니다. |
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| 시험관 내(In vitro) | Albiglutide는 변형된 인간 GLP-1의 30개 아미노산 서열(단편 7-36) 두 복사본으로 구성된 재조합 융합 단백질이며, DPP-4에 대한 저항성을 높이기 위해 8번 위치의 자연 발생 알라닌이 글리신으로 대체되어 변형되었습니다. |
| 생체 내(In Vivo) | Albiglutide 단일 용량 투여 후 24시간 이내에 분자가 GLP-1 수용체에 결합한 결과로 혈당 강하가 발생합니다. 공복 및 식후 혈당 수치 감소는 용량과 관련이 있습니다. Albiglutide는 GLP-1보다 효능이 적습니다. 당뇨병 동물 모델에서 albiglutide 투여는 β-세포 질량 증가를 자극합니다. 제2형 당뇨병 환자에게 단일 30mg 용량을 피하 투여한 후, 최대 농도는 3-5일 이내에 도달하며 반감기는 3.6-6.8일입니다. 단일 용량 albiglutide 투여 후 겉보기 분포 용적은 8.2-18.5L였습니다. 순환계에서 albiglutide의 최종 운명은 작은 펩티드와 개별 아미노산으로 분해되는 것입니다. Albiglutide는 심혈관 기능, 심박수, 심전도 간격 또는 호흡 기능에 명백한 영향을 미치지 않았으며 수컷 게잡이원숭이에서 심전도 이상 또는 부정맥의 증거를 나타내지 않았습니다. 또한, 신경행동 기능 평가에서 albiglutide 관련 효과는 없었습니다. Albiglutide는 혈뇌장벽을 통과하여 포만 중추에 도달하지 않습니다. Albiglutide는 심근 허혈/재관류 손상 후 심근 경색 크기를 줄이고 심장 기능 및 에너지 효율을 개선했으며, 이는 심근 포도당 흡수 증가 및 포도당과 젖산 산화를 모두 증가시켜 에너지적으로 더 유리한 기질 대사로의 전환과 관련이 있습니다. |
프로토콜 (참조)
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참조
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