Alectinib (CH5424802) hydrochloride

카탈로그 번호S5232 배치:S523201

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기술 자료

화학식

C₃₀H₃₄N₄O₂.HCl

분자량

519.08

CAS 번호

1256589-74-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

2 mg/mL (3.85 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.1mg/ml (0.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.014mg/ml (0.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 0.28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)는 anaplastic lymphoma kinase (ALK) 티로신 키나아제의 활성을 선택적으로 억제하는 2세대 경구 약물입니다.

표적

ALK
(Cell-free)

1.9 nM

시험관 내(In vitro)

Alectinib은 IC50 값 1.9 nmol/L로 ALK를 억제하며, 다른 여러 세린/티로신 키나아제보다 ALK에 대한 더 높은 선택성을 보입니다. 또한 ALK 게이트키퍼 돌연변이 L1196M을 IC50 1.56 nmol/L로 억제합니다. Alectinib은 PF-02341066 내성 ALK 돌연변이 L1196M, F1174L, R1275Q 및 C1156Y에 효과적입니다. KARPAS-299 (림프종), NB-1 (신경모세포종) 및 NCI-H2228 (폐암) ALK 양성 세포주에서 Alectinib은 각각 3, 4.5 및 53 nmol/L의 IC50 값으로 세포 증식을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Alectinib은 EML4-ALK 양성 NCI-H2228 이종이식 모델에서 2~20 mg/kg p.o., q.d. 용량으로 용량 의존적으로 억제합니다. EML4-ALK L1196M으로 유도된 종양에서도 유의미한 효능이 나타납니다. ALK 유전자 변형이 있는 암에 대해 항종양 활성을 가집니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[3]}	세포주 KB cells 농도 0.01-100 μM 배양 시간 72 h 방법 ---
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 SCID mice inocubated with subcutaneous tumors 용량 60 mg/kg 투여 Oral administration

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26579422/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24887559/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5382559/

Sellecks Alectinib (CH5424802) hydrochloride 인용됨 28 출판물

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Tyrosine Kinase Inhibitors Target B Lymphocytes [ Biomolecules, 2023, 13(3)438]	PubMed: 36979373
Crizotinib attenuates cancer metastasis by inhibiting TGFβ signaling in non-small cell lung cancer cells [ Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235]	PubMed: 35999455
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Novel human-derived EML4-ALK fusion cell lines identify ribonucleotide reductase RRM2 as a target of activated ALK in NSCLC [ Lung Cancer, 2022, 171:103-114]	PubMed: 35933914
Discovery of a novel ALK/ROS1/FAK inhibitor, APG-2449, in preclinical non-small cell lung cancer and ovarian cancer models [ BMC Cancer, 2022, 22(1):752]	PubMed: 35820889
Downregulation of PD-L1 and HLA-I in non-small cell lung cancer with ALK fusion [ Thorac Cancer, 2022, 10.1111/1759-7714.14372]	PubMed: 35253386
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SHP2 inhibition enhances the effects of tyrosine kinase inhibitors in preclinical models of treatment-naïve ALK-, ROS1-, or EGFR-altered non-small-cell lung cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0965.2020]	PubMed: 34158345

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