Alectinib (CH5424802) hydrochloride

카탈로그 번호S5232 배치:S523202

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기술 자료

화학식

C30H34N4O2.HCl
분자량 519.08 CAS 번호 1256589-74-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 2 mg/mL (3.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)는 anaplastic lymphoma kinase (ALK) 티로신 키나아제의 활성을 선택적으로 억제하는 2세대 경구 약물입니다.
표적
ALK
(Cell-free)
1.9 nM
시험관 내(In vitro)

Alectinib은 IC50 값 1.9 nmol/L로 ALK를 억제하며, 다른 여러 세린/티로신 키나아제보다 ALK에 대한 더 높은 선택성을 보입니다. 또한 ALK 게이트키퍼 돌연변이 L1196M을 IC50 1.56 nmol/L로 억제합니다. Alectinib은 PF-02341066 내성 ALK 돌연변이 L1196M, F1174L, R1275Q 및 C1156Y에 효과적입니다. KARPAS-299 (림프종), NB-1 (신경모세포종) 및 NCI-H2228 (폐암) ALK 양성 세포주에서 Alectinib은 각각 3, 4.5 및 53 nmol/L의 IC50 값으로 세포 증식을 억제합니다.
생체 내(In Vivo)

Alectinib은 EML4-ALK 양성 NCI-H2228 이종이식 모델에서 2~20 mg/kg p.o., q.d. 용량으로 용량 의존적으로 억제합니다. EML4-ALK L1196M으로 유도된 종양에서도 유의미한 효능이 나타납니다. ALK 유전자 변형이 있는 암에 대해 항종양 활성을 가집니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    KB cells

  • 농도

    0.01-100 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    ---
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    SCID mice inocubated with subcutaneous tumors

  • 용량

    60 mg/kg

  • 투여

    Oral administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26579422/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24887559/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5382559/

Sellecks Alectinib (CH5424802) hydrochloride 인용됨 28 출판물

AXL and SHC1 confer crizotinib resistance in patient-derived xenograft model of ALK-driven lung cancer [ iScience, 2024, 27(9):110846] PubMed: 39310759
Tyrosine Kinase Inhibitors Target B Lymphocytes [ Biomolecules, 2023, 13(3)438] PubMed: 36979373
Crizotinib attenuates cancer metastasis by inhibiting TGFβ signaling in non-small cell lung cancer cells [ Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235] PubMed: 35999455
HER3 activation contributes toward the emergence of ALK inhibitor-tolerant cells in ALK-rearranged lung cancer with mesenchymal features [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5] PubMed: 35042943
Novel human-derived EML4-ALK fusion cell lines identify ribonucleotide reductase RRM2 as a target of activated ALK in NSCLC [ Lung Cancer, 2022, 171:103-114] PubMed: 35933914
Discovery of a novel ALK/ROS1/FAK inhibitor, APG-2449, in preclinical non-small cell lung cancer and ovarian cancer models [ BMC Cancer, 2022, 22(1):752] PubMed: 35820889
Downregulation of PD-L1 and HLA-I in non-small cell lung cancer with ALK fusion [ Thorac Cancer, 2022, 10.1111/1759-7714.14372] PubMed: 35253386
The CLIP1-LTK fusion is an oncogenic driver in non-small-cell lung cancer [ Nature, 2021, 600(7888):319-323] PubMed: 34819663
Inhibition of c-Jun N-terminal kinase signaling increased apoptosis and prevented the emergence of ALK-TKI-tolerant cells in ALK-rearranged non-small cell lung cancer [ Cancer Lett, 2021, 522:119-128] PubMed: 34534615
SHP2 inhibition enhances the effects of tyrosine kinase inhibitors in preclinical models of treatment-naïve ALK-, ROS1-, or EGFR-altered non-small-cell lung cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0965.2020] PubMed: 34158345

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