기술 자료
| 화학식 | C30H53N3O6 |
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| 분자량 | 551.76 | CAS 번호 | 173334-57-1 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 100 mg/mL (181.23 mM) | ||||
| Ethanol | 100 mg/mL (181.23 mM) | ||||||
| Water | 6 mg/mL (10.87 mM) | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Aliskiren (CGP 60536)은 항고혈압 활성을 가진 레닌 억제제입니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Aliskiren은 RAAS의 기능을 조절하는 네 번째 종류의 약리학적 제제입니다. 옥탄아마이드이며, 완전히 비펩타이드성, 저분자량, 경구 활성 전이 상태 레닌 억제제의 새로운 종류의 첫 번째 알려진 대표 물질입니다. 이 화합물은 우수한 수용성과 낮은 친유성을 가지며, 장, 혈액 순환 및 간에서 펩티다제에 의한 생분해에 내성이 있습니다. 다른 아스파르트산 펩티다제보다 레닌에 대해 10,000배 더 높은 친화력을 가집니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | 단기 연구에서, Aliskiren은 단독으로 또는 발사르탄 및 히드로클로로티아지드와 병용하여 혈압을 낮추는 데 효과적이었고, 심각한 부작용 발생률이 낮았습니다. 이 화합물은 약 40시간의 반감기를 가지므로 1일 1회 투여에 적합하며, 짧게 작용하는 제제보다 용량 간 효능 손실 가능성이 적습니다. 낮은 분자량(609.8 Da)과 비펩타이드 구조로 인해 경구 생체 이용률을 나타내어 위장 효소 분해에 더 강합니다. 그러나 여전히 흡수가 잘 안 됩니다(경구 생체 이용률, ∼2.5%). 이 화학 물질은 50%가 단백질에 결합되어 있으며, 겉보기 분포 부피는 135L입니다. 인간에서는 약간 대사(약 20%)되고, 설치류에서는 약 50% 대사됩니다. 이 제제는 레닌에 높은 친화력으로 결합하여 앙기오텐시노겐을 앙기오텐신 I으로 전환하는 것을 방지함으로써 기능성 혈장 레닌 활성을 효과적으로 감소시킵니다. 이 화합물에 의한 레닌 억제는 순환하는 앙기오텐신 I 및 II 수치의 감소와 관련이 있으며, 결과적으로 혈장 레닌 농도가 증가하고 미토겐 활성화 단백질 키나제 ERK1(p44) 및 ERK2(p42)의 활성화를 억제합니다. 이는 비대와 증식을 방지합니다. 이 약물은 잘 내약되며, 가장 흔하게 보고된 부작용은 두통, 현기증 및 피로였습니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Aliskiren 인용됨 3 출판물
| Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates [ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032] | PubMed: 40264664 |
| Aliskiren decreases oxidative stress and angiogenic markers in retinal pigment epithelium cells. [ Angiogenesis, 2017, 20(1):175-181] | PubMed: 27695972 |
| Local renin-angiotensin system mediates endothelial dilator dysfunction in aging arteries. [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2016, 311(3):H849-54] | PubMed: 27422988 |
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