Almorexant HCl

카탈로그 번호S2160 배치:S216001

인쇄

기술 자료

화학식

C29H32ClF3N2O3
분자량 549.02 CAS 번호 913358-93-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 72 mg/mL (131.14 mM)
Ethanol 51 mg/mL (92.89 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Almorexant HCl (ACT-078573)은 OX1 및 OX2 수용체에 대해 각각 6.6 nM 및 3.4 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 이중 orexin receptor 길항제입니다. 3상.
표적
OX2 receptor OX1 receptor
3.4 nM 6.6 nM
시험관 내(In vitro) Almorexant는 중국 햄스터 난소 세포에서 10 nM 인간 orexin-A에 의해 유도된 세포 내 Ca2+ 증가를 OX1 수용체에 대해 16 nM (쥐) 및 13 nM (인간), OX2 수용체에 대해 15 nM (쥐) 및 8 nM (인간)의 IC50으로 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Almorexant (300 mg/kg p.o.)는 수컷 Wistar 쥐에서 각성도를 감소시키고 비렘(non-REM) 및 렘(REM) 수면의 전기생리학적 지수를 증가시킵니다. 개에서 Almorexant (100 mg/kg p.o.)는 졸음을 유발하고 렘(REM) 수면의 대리 지표를 증가시킵니다. Almorexant는 강력한 항우울제 유사 효과와 신경 발생 작용과 무관하게 스트레스 관련 HPA 축 결함의 회복을 유도합니다. 또한, Almorexant는 다량 음주 설치류 모델에서 에탄올 자가 투여를 감소시킵니다.
특징 불면증 치료를 위한 3상 임상 시험에서 테스트된 경구 생체 이용 가능한 orexin receptor 길항제.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Wistar rats.

  • 용량

    ~300 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17259994/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22713907/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24616657/

고객 제품 검증

(C) No significant changes were observed compared with PBS control (n = 5) when sSNA is measured as % range. Grouped data for the % range from every treatment group are compared. AXT at 75 mg/kg (n = 4) produced no effect on baseline sympathetic activity. (D) AXT at 30 mg/kg (n = 5) and 75 mg/kg (n = 5) attenuated the effect of intermittent orexin-A (10 pmol×10; n = 5) on sSNA. Statistical significance was determined using one-way analysis of variance followed by Holm-Sidak correction to compare the effects with the control. Data are expressed as mean±S.E.M. ****P<0.0001; ***P<0.001; *P <0.05. #P<0.05 compared with intermittent orexin-A (10 pmol×10).

데이터 출처 [ , , J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501. ]

Sellecks Almorexant HCl 인용됨 6 출판물

Impaired microglial glycolysis promotes inflammatory responses after intracerebral haemorrhage via HK2-dependent mitochondrial dysfunction [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X] PubMed: 39142439
Mouse parasubthalamic Crh neurons drive alcohol drinking escalation and behavioral disinhibition [ bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357] PubMed: 39026704
Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] PubMed: 35926468
Brain Circuit of Claustrophobia-like Behavior in Mice Identified by Upstream Tracing of Sighing [ Cell Rep, 2020, 31(11):107779] PubMed: 32553161
Optogenetic identification of hypothalamic orexin neuron projections to paraventricular spinally projecting neurons. [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2017, 312(4):H808-H817] PubMed: 28159808
Intrathecal Intermittent Orexin-A Causes Sympathetic Long-Term Facilitation and Sensitizes the Peripheral Chemoreceptor Response to Hypoxia in Rats. [Kim SJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501] PubMed: 27384072

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.