Alofanib (RPT835)

카탈로그 번호S8754 배치:S875401

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기술 자료

화학식

C₁₉H₁₅N₃O₆S

분자량

413.40

CAS 번호

1612888-66-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

83 mg/mL (200.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Alofanib (RPT835)는 FGFR2의 새로운 선택적 알로스테릭 억제제이며 KATO III 세포에서 FGF2 유도 FRS2a 인산화에 극적인 억제 효과(IC50 <10 nM)를 나타냅니다. 이는 어느 세포주에서도 FGF2 의존적인 FGFR1 및 FGFR3 인산화 수준에 직접적인 영향을 미치지 않으며 FGF2-FGFR2 결합에도 영향을 미치지 않습니다.

표적

FGFR2
(Cell-free assay)

시험관 내(In vitro)

Alofanib (RPT835)는 SKOV3 세포주에서 caspase 3, PARP 및 Bcl-2의 분열을 통해 주로 세포자멸사를 유도합니다. 이 화합물의 난소암 세포에 대한 세포독성 효과는 낮습니다. 이 화합물은 다양한 FGFR2 동형을 발현하는 암세포에서 7 및 9 nmol/l의 IC50 값으로 FRS2α의 인산화를 억제합니다. 여러 종양 유형(삼중 음성 유방암, 흑색종 및 난소암)을 대표하는 4개의 세포주 패널에서 Alofanib은 FGF 매개 증식을 50% 성장 억제(GI50) 값 16-370 nmol/l로 억제합니다. 이 화합물은 brivanib 및 bevacizumab과 비교하여 인간 및 마우스 내피 세포의 증식 및 이동을 용량 의존적으로 억제합니다(GI50: 11-58 nmol/l).

생체 내(In Vivo)

정맥 내 Alofanib (RPT835)는 paclitaxel과 carboplatin의 조합 효율을 용량 의존적으로 유의하게 강화했습니다. 이는 난소암 마우스 모델에서 Angiogenesis를 억제합니다. FGFR-구동 인간 종양 이종이식 모델에서 이 화합물의 경구 투여는 내약성이 좋고 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 SKOV3 cells 농도 0-1 μM 배양 시간 72 h 방법 After treatment with alofanib (RPT835) at concentrations of 10, 100, and 1000 μM for 72 h, whole-cell lysates were immunoblotted.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 C57Bl/6 × DBA/2 F1 mice 용량 15 mg/kg/d 투여 i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27812884/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136102/

Sellecks Alofanib (RPT835) 인용됨 5 출판물

FGF7 enhances the expression of ACE2 in human islet organoids aggravating SARS-CoV-2 infection [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):104]	PubMed: 38654010
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54]	PubMed: 38553760
Endodermal BRD4 mediates epithelial-mesenchymal crosstalk during lung development [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.21.541621]	PubMed: none
Lenvatinib for effectively treating antiangiogenic drug-resistant nasopharyngeal carcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13(8):724]	PubMed: 35985991
FGF-2 signaling in nasopharyngeal carcinoma modulates pericyte-macrophage crosstalk and metastasis [ JCI Insight, 2022, e157874]	PubMed: 35439170

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