Alogliptin (SYR-322) benzoate

카탈로그 번호S2868 배치:S286802

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기술 자료

화학식

C18H21N5O2.C7H6O2
분자량 461.51 CAS 번호 850649-62-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 92 mg/mL (199.34 mM)
Water 23 mg/mL (49.83 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Alogliptin (SYR-322) benzoate는 IC50이 <10 nM인 DPP-4의 강력하고 선택적인 억제제이며, DPP-8 및 DPP-9에 대해 10,000배 이상의 선택성을 나타냅니다.
표적
DPP-4
<10 nM
시험관 내(In vitro) Alogliptin(SYR-322)은 DPP-4의 강력한 억제제이며, 밀접하게 관련된 세린 Proteases DPP-8 및 DPP-9에 대해 10,000배 이상의 선택성을 나타냅니다. Alogliptin은 CYP-450 효소의 억제제가 아니며, 최대 30 μM 농도에서도 hERG 채널을 차단하지 않습니다.
생체 내(In Vivo) Alogliptin(SYR-322)은 암컷 Wistar 지방 쥐에서 용량 의존적인 포도당 내성 개선 및 혈장 인슐린 수치 증가를 유발합니다. Alogliptin의 급성 투여는 혈장 DPP-4 활성의 유의미한 감소를 초래하고 혈장 활성 GLP-1을 증가시킵니다. Alogliptin은 0.3 mg/kg 이상의 용량에서 포도당 내성을 개선하며, 혈장 IRI의 용량 의존적인 증가를 동반하여, 개선된 포도당 내성이 Alogliptin이 인슐린 분비를 향상시키는 능력에서 비롯됨을 시사합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    The N-STZ-1.5 rats

  • 용량

    0.1, 0.3, 1 or 3 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17441705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19427871/

Sellecks Alogliptin (SYR-322) benzoate 인용됨 1 출판물

The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] PubMed: 28813679

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