Aloperine

카탈로그 번호S2420 배치:S242012

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기술 자료

화학식

C₁₅H₂₄N₂

분자량

232.36

CAS 번호

56293-29-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

46 mg/mL (197.96 mM)

Ethanol

46 mg/mL (197.96 mM)

Water

4 mg/mL (17.21 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.300mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.300mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명	Aloperine은 Sophora alopecuroides L.과 같은 소포라 식물에서 분리된 알칼로이드이며 항염증, 항균, Antiviral 및 항종양 특성을 나타냅니다.
시험관 내(In vitro)	소포리딘, 소포카르핀, 마트린, 옥시마트린 및 시티신을 포함한 다른 알칼로이드와 비교하여, Aloperine 처리는 HL-60, U937 및 K562 백혈병 세포주, 식도암 EC109 세포, 폐암 A549 세포 및 간세포암 HepG2 세포주를 포함한 다양한 조직 기원의 인간 암세포주에 대해 가장 강력한 세포독성 활성을 나타내며, 각각 0.04 mM, 0.27 mM, 0.36 mM, 1.11 mM, 1.18 mM 및 1.36 mM의 IC50을 보였다. HL-60 세포에 대한 이 화합물의 가장 강력한 세포독성 효과는 72시간에 94.1%의 억제율로 관찰되었다. 백혈병 세포에 대한 효과와는 대조적으로, 이 chemical의 최대 1mM은 72시간에 정상 PBMNC의 생존력을 유의하게 감소시키지 않았다. 20 μM에서 48시간 동안 이 화합물로 처리하면 HL-60 세포에서 용량 의존적으로 아폽토시스 및 자가포식을 유의하게 유도한다.
생체 내(In Vivo)	1% Aloperine의 국소 도포는 BALB/c 마우스에서 2,4-디니트로플루오로벤젠(DNFB) 유도 귀 두께 및 귀 홍반 증가를 억제하고, 귀 생검 균질액에서 DNFB에 의해 유도된 종양 괴사 인자 알파(TNF-α), 인터루킨-1베타(IL-1β) 및 인터루킨-6(IL-6)의 상향 조절된 mRNA 및 단백질 수준을 유의하게 감소시킨다. 이 화합물의 국소 도포는 NC/Nga 마우스에서 13일 및 14일에 DNFB 유도 피부염(피부염 지수 및 귀 두께)을 용량 의존적으로 감소시킨다. 이 화합물 처리는 DNFB 유도 림프구 침윤 및 호산구 침윤을 용량 의존적으로 감소시킨다. 이 화합물 처리는 또한 DNFB 유도 비만 세포 침윤을 용량 의존적으로 감소시킨다. 이 화합물은 IgE의 혈장 수준을 용량 의존적으로 감소시킨다. 이 화합물은 DNFB 유도 IL-4, IL-13 및 IFN-γ 생성 증가를 현저히 감소시키고, IL-10 수준을 용량 의존적으로 증가시킨다. 이 화합물 처리는 NC/Nga 마우스의 귀 생검 균질액에서 TNF-α, IL-1β 및 IL-6의 사이토카인 수준을 용량 의존적으로 유의하게 감소시킨다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 K562, U937, HL-60, EC109, A549 and HepG2 농도 Dissolved in DMSO, final concentrations ~2 mM 배양 시간 24, 48, and 72 hours 방법 Cells are seeded in 96-well plates in 100-μL culture medium. After incubation of 4 hours for leukaemia cells and of 24 hours for solid cancer cells, experimental media containing either excipient control or Aloperine are added to appropriate wells. Five concentrations of this compound for 48-hour treatment are used to determine the in vitro IC50 growth inhibitory values of this chemical in cancer cells. After incubation, 10 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well. The plates are then incubated for 4 hours at 37 °C. Intracellular formazan crystals are dissolved by addition of 100 μL of isopropanol-HCI-SDS solution to each well. After an overnight incubation at 37 °C, the optical density of the samples is determined at 570 nm. DNA fragmentation is analysed after the extraction of DNA from cells exposed to the indicated doses of this compound for 48 hours using apoptotic DNA ladder kit. For autophagy detection, cells are collected and incubated with PBS containing 5 μM acridine orange for 15 minutes. The acridine orange is removed and the cells are resuspended in 100 μL of PBS. Fluorescent micrographs are obtained with an inverted fluorescent microscope. Autophagy is quantified based on the mean number of cells displaying intense red staining for three fields (containing at least 50 cells per field) for each experimental condition.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Female BALB/c mice with DNFB-induced allergic contact dermatitis 용량 1% (w/w) 투여 Topical application

세포 분석:^{^[2]}

세포주
K562, U937, HL-60, EC109, A549 and HepG2
농도
Dissolved in DMSO, final concentrations ~2 mM
배양 시간
24, 48, and 72 hours
방법
Cells are seeded in 96-well plates in 100-μL culture medium. After incubation of 4 hours for leukaemia cells and of 24 hours for solid cancer cells, experimental media containing either excipient control or Aloperine are added to appropriate wells. Five concentrations of this compound for 48-hour treatment are used to determine the in vitro IC50 growth inhibitory values of this chemical in cancer cells. After incubation, 10 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well. The plates are then incubated for 4 hours at 37 °C. Intracellular formazan crystals are dissolved by addition of 100 μL of isopropanol-HCI-SDS solution to each well. After an overnight incubation at 37 °C, the optical density of the samples is determined at 570 nm. DNA fragmentation is analysed after the extraction of DNA from cells exposed to the indicated doses of this compound for 48 hours using apoptotic DNA ladder kit. For autophagy detection, cells are collected and incubated with PBS containing 5 μM acridine orange for 15 minutes. The acridine orange is removed and the cells are resuspended in 100 μL of PBS. Fluorescent micrographs are obtained with an inverted fluorescent microscope. Autophagy is quantified based on the mean number of cells displaying intense red staining for three fields (containing at least 50 cells per field) for each experimental condition.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Female BALB/c mice with DNFB-induced allergic contact dermatitis
용량
1% (w/w)
투여
Topical application

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20006963/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159130/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21371468/

Sellecks Aloperine 인용됨 8 출판물

A Novel Modulator of Resistance for Oxaliplatin-Based Therapy for Colorectal Cancer: The ESCRT Family Member VPS4A [ Cells, 2025, 14(12)929]	PubMed: 40558556
Aloperine inhibits the progression of non-small-cell lung cancer through the PI3K/Akt signaling pathway [ Cancer Cell Int, 2021, 21(1):662]	PubMed: 34895234
Aloperine inhibits colorectal cancer cell proliferation and metastasis progress via regulating miR-296-5p/STAT3 axis [ Tissue Cell, 2021, 74:101706]	PubMed: 34883316
Aloperine in combination with therapeutic adenoviral vector synergistically suppressed the growth of non-small cell lung cancer. [ J Cancer Res Clin Oncol, 2020, 10.1007/s00432-020-03157-2]	PubMed: 32088783
Autophagy Modulation in Human Thyroid Cancer Cells following Aloperine Treatment [ Int J Mol Sci, 2019, 20(21)E5315]	PubMed: 31731481
Identification of Aloperine as an anti-apoptotic Bcl2 protein inhibitor in glioma cells. [ PeerJ, 2019, 7:e7652]	PubMed: 31534865
In Vitro Antitumor Activity of Aloperine on Human Thyroid Cancer Cells through Caspase-Dependent Apoptosis [ Int J Mol Sci, 2018, 19(1)E312]	PubMed: 29361731
Aloperine executes antitumor effects through the induction of apoptosis and cell cycle arrest in prostate cancer in vitro and in vivo. [ Onco Targets Ther, 2018, 11:2735-2743]	PubMed: 29785122

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