Alpelisib (BYL719)

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기술 자료

화학식

C19H22F3N5O2S
분자량 441.47 CAS 번호 1217486-61-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 88 mg/mL (199.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (11.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Alpelisib (BYL719)는 세포 비증식성 분석에서 5 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 PI3Kα 억제제이며, PI3Kβ/γ/δ에 대한 영향은 미미합니다. 이 화합물은 2상에 있습니다.
표적
PI3Kα
(Cell-free assay)
5 nM
시험관 내(In vitro)

Alpelisib (BYL719)는 PIK3CA 돌연변이를 가진 유방암 세포주의 증식을 억제하며, 이는 PI3K/Akt 경로의 다양한 하류 신호 전달 구성요소의 억제와 상관관계가 있습니다.

생체 내(In Vivo)

Alpelisib (BYL719)는 270 mg/d를 초과하는 용량에서 설치류의 PIK3CA 돌연변이 이종이식 모델에서 통계적으로 유의미한 용량 의존적 항종양 효능을 보입니다. 낮은 청소율, 8.5 시간의 반감기를 가지며, 30 mg/d에서 450 mg/d 사이에서 용량에 비례하여 노출이 증가하며, 인간에서 Cmax 및 AUC의 낮은 개체 간 변동성을 나타냅니다. 270 mg/d에서 이 화합물은 ER+ 유방암 환자 1명에서 확인된 부분 반응을 포함하여 임상 효능의 첫 징후를 보이며, 평가된 17명의 환자 중 8명에서 유의미한 PET 반응(PMR) 및/또는 종양 축소가 달성됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[2]
  • 세포주

    CW2 cells

  • 농도

    500 nM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Using increasing concentrations of alpelisib (BYL719) (0–1000 nM), cells were treated for 72 h. Cell viability was quantified using the CyQuant assay.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Female athymic nu/nu mice

  • 용량

    40 mg/kg

  • 투여

    o.g.

참조

  • http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/CT-01?rss=1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34171264/

고객 제품 검증

BYL719 induces Apoptosis in MM cells. The effect of increasing concentrations of BYL719 (0-2.5 umol/l) for 48 h on the apoptosis of MM1s cells. The effect of BYL719 on the apoptosis signalling; cleaved PARP, caspase 3, caspase 9 by Western blotting. MM, multple myeloma.

데이터 출처 [ Br J Haematol , 2014 , 165(1), 89-101 ]

<p>AN3CA (B), JHUEM2 (D), and MFE296 (H) cells were treated with the indicated doses of BGJ398 and BYL719 alone or in combination for 96 hours, and an SRB assay was subsequently performed.</p>

, , Mol Cancer Ther, 2017, 16(4):637-648

<p>A549 cell was trypsinized and plated at 50% confluence in DMEM. 16 hours later, BYL719 was added at final concentrations of 0, 1, 5, 10 and 20uM. Another 24 hours later, cells were harvested in RIPA with protease and phosphatase inhibitor cocktail. Total protein concentration was measured by BCA method. Lysates equivalent to 20ug total protein were subject to Western Blot, using total- AKT, pS473-AKT, pT286-CyclinD1 and beta-actin (internal control) antibodies.</p>

,

Sellecks Alpelisib (BYL719) 인용됨 249 출판물

Targeting PI3K inhibitor resistance in breast cancer with metabolic drugs [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):92] PubMed: 40113784
Tamoxifen induces PI3K activation in uterine cancer [ Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202] PubMed: 40846762
MicroRNA-mediated PTEN downregulation as a novel non-genetic mechanism of acquired resistance to PI3Kα inhibitors of head & neck squamous cell carcinoma [ Drug Resist Updat, 2025, 81:101251] PubMed: 40382983
Whole-exome tumor-agnostic ctDNA analysis enhances minimal residual disease detection and reveals relapse mechanisms in localized colon cancer [ Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z] PubMed: 40301653
Circulating tumor cell plasticity determines breast cancer therapy resistance via neuregulin 1-HER3 signaling [ Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85] PubMed: 39753722
RANKL/PD-1 dual blockade demonstrates survival benefit for patients with advanced lung adenocarcinoma harboring KRAS mutations [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102235] PubMed: 40669444
Oncogenic PIK3CA corrupts growth factor signaling specificity [ Mol Syst Biol, 2025, 21(2):126-157] PubMed: 39706867
The SGK3/GSK3β/β-catenin signaling promotes breast cancer stemness and confers resistance to alpelisib therapy [ Int J Biol Sci, 2025, 21(6):2462-2475] PubMed: 40303291
PI3K-dependent GAB1/Erk phosphorylation renders head and neck squamous cell carcinoma sensitive to PI3Kα inhibitors [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):457] PubMed: 40533463
Role of the PI3K/AKT signaling pathway in the cellular response to Tumor Treating Fields (TTFields) [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):210] PubMed: 40148314

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