Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
4-클로로-α-시아노신남산(α-CHCA)은 고전적인 monocarboxylate transporters (MCT) 억제제입니다. α-시아노-4-하이드록시신나메이트(CHC)는 다른 MCT에 비해 MCT1에 대해 10배 높은 선택성을 가집니다.
표적
MCT
시험관 내(In vitro)
대부분의 신경교종 세포주는 CHC에 민감하지만, SW1088 및 SW1783 세포는 감수성이 낮습니다. U251 및 SW1088 총 세포 생체량에 대한 CHC의 효과는 젖산 수송 활성과 관련이 있는 것으로 보입니다. 따라서 U251 세포는 SW1088보다 혈장 막에 MCT1 및 CD147 수치가 더 높으며, 결과적으로 CHC는 U251에서 포도당 소비 및 젖산 생성을 감소시키지만 SW1088 세포에서는 그렇지 않습니다. 민감한 U251 세포에서 CHC는 세포 증식을 억제하고 세포 사멸을 유도하여 세포 독성 효과를 나타냅니다. 그러나 덜 민감한 SW1088 세포에서는 CHC가 세포 증식만 억제하고 세포 사멸을 유도하지 않아 세포 정지 효과만 나타냅니다. CHC는 억제 효과가 세포 외부에서 접근할 수 있는 막 단백질과의 상호 작용에 의존하기 때문에 세포에 들어가지 않습니다. CHC는 다양한 MCT 동형을 억제할 수 있습니다. 그러나 이들은 다른 감수성을 가집니다. 이러한 맥락에서 MCT1 외에도 CHC는 MCT4 활성도 억제할 수 있습니다. 그러나 후자는 MCT4가 CHC에 대한 친화도가 훨씬 낮기 때문에 (Ki 값은 MCT1보다 5-10배 높음; 50-100mM) 훨씬 더 높은 농도에서 발생해야 합니다. MCT1, 2, 4에 의한 수송은 CHC에 의해 경쟁적으로 억제되는 반면 MCT3에 의한 수송은 이 억제제에 둔감합니다. CHC는 또한 젖산 수송의 소분자 억제제입니다.
생체 내(In Vivo)
정상 뇌 조직에서의 CHC 효과는 미미하며 신경-성상교세포 젖산 셔틀에 큰 영향을 미 미치지 않습니다.
Cells are plated into 96-well plates, at a density of 3 × 103 cells per well. The effect of treatment with CHC (0.6-12 mM) on cell number (total biomass) is determined at 24, 48, and 72 h by the sulforhodamine B assay. IC50 values (i.e., CHC concentration that corresponds to 50% of cell growth inhibition) are estimated from 3 independent experiments, each one in triplicate, using GraphPad Software. Cell proliferation assay is performed and assessed under the treatment conditions previously described, for 5 mM and 10 mM of CHC. After CHC treatment, cells are incubated with BrdU and its incorporation is assessed at 450 nm (λref = 655 nm).
GPR65 sensing tumor-derived lactate induces HMGB1 release from TAM via the cAMP/PKA/CREB pathway to promote glioma progression
[ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105]
ENO1 Promotes OSCC Migration and Invasion by Orchestrating IL-6 Secretion from Macrophages via a Positive Feedback Loop
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(1)737]
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