Altiratinib

카탈로그 번호S6412 배치:S641201

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기술 자료

화학식

C26H21F3N4O4
분자량 510.46 CAS 번호 1345847-93-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (195.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Altiratinib (DCC-2701)은 TRK, Met (c-Met), TIE2 및 VEGFR2 키나아제의 강력한 한 자리 나노몰 억제제이며, TRKA, B 및 C에 대해 각각 0.9 nM, 4.6 nM 및 0.8 nM의 IC50 값을 가집니다. 이 화합물은 0.3-6 nM 범위의 IC50 값으로 Met (c-Met) 및 Met (c-Met) 돌연변이를 억제합니다.
표적
MET Y1230C
(Cell-free assay)		 TrkA
(Cell-free assay)		 TrkC
(Cell-free assay)		 MET Y1230C
(Cell-free assay)		 MET D1228N
(Cell-free assay)		 더 보기
0.37 nM 0.85 nM 0.85 nM 1.2 nM 1.3 nM
시험관 내(In vitro)

Altiratinib은 FMS 및 KIT에 비해 MET에 대해 >10배 선택적이며, ABL1, FYN, HER1 (EGFR), p38α (MAPK14), PDGFRα, PDGFRβ, RET 및 SRC에 비해 MET에 대해 >50배 선택적입니다. 이 화합물은 K562 세포에서 0.69 nmol/L, SK-N-SH 세포에서 NGF 자극 TRKA 인산화를 억제하기 위해 1.2 nmol/L의 IC50을 나타냅니다. 이는 KM-12 세포에서 1.4 nmol/L의 IC50으로 구성적 TRKA 인산화를 억제합니다. 이 화학물질은 HUVEC에서 HGF 자극 MET 인산화를 억제하며, 2.3 nmol/L의 IC50을 나타냅니다. ANG1 자극 HUVEC 및 EA.hy926 세포에서 TIE2 인산화 억제를 위해 각각 1.0 nmol/L 및 2.6 nmol/L의 IC50 값을 나타냅니다. VEGF 자극 HUVEC에서 4.7 nmol/L의 IC50으로 VEGFR2 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 MET 증폭 EBC-1 및 MKN-45 세포뿐만 아니라 TPM3-TRKA 융합 KM-12 세포에서 세포 증식을 강력하게 억제하지만, M-NFS-60 (IC50, 770 nmol/L); A375, BT-474, HCT-116, PC-3, SK-MEL-28, U87 및 A549 세포 (IC50 > 1,000 nmol/L)를 포함한 다른 암세포주 증식은 약하게 억제합니다.
생체 내(In Vivo)

Altiratinib 단독 및 베바시주맙과의 병용은 U87 글리오마 모델에서 생존율을 증가시키고 순환 TIE2+ 발현 단핵구를 감소시킵니다. 인간 유방암의 많은 특징을 재현하는 PyMT 동계 유방암 모델에서, 이 화합물 단독 및 파클리탁셀과의 병용은 PyMT 유방암 성장을 억제하고 종양 내 TIE2+ 기질 세포 밀도를 감소시키며 폐 전이를 억제합니다. 전신 투여 후 뇌:혈장 비율 0.23을 달성하여 생쥐 혈뇌장벽의 상당한 침투를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    EBC-1, M-NFS-60, SK-MEL-28, MKN-45, MV-4-11, A375, HCT-116, BT-474, KM-12, PC-3, and U-87-MG cells

  • 농도

    --

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Cells are added to 96-well (EBC-1, M-NFS-60, and SK-MEL-28: 2,500 cells/well; MKN-45: 5,000 cells/well; MV-4-11: 10,000 cells/well) or 384-well plates (A375 and HCT-116: 625 cells/well; BT-474, KM-12, PC-3, and U-87-MG: 1,250 cells/well). Plates are incubated for 72 hours. Viable cells are quantified using resazurin using a plate reader with excitation at 540 nm and emission at 600 nm.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    MKN-45 xenograft mouse (Female nude mice)

  • 용량

    10 and 30 mg/kg

  • 투여

    oral

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26285778/

Sellecks Altiratinib 인용됨 3 출판물

Small molecule kinase inhibitor altiratinib inhibits brain cyst forming bradyzoites of Toxoplasma gondii [ J Microbiol, 2025, 63(2):e2409001] PubMed: 40044130
CRTC3, a sensor and key regulator for melanogenesis, as a tunable therapeutic target for pigmentary disorders [ Theranostics, 2021, 11(20):9918-9936] PubMed: 34815795
Mechanisms of targeted therapy resistance in a pediatric glioma driven by ETV6-NTRK3 fusion [ Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109] PubMed: 34429303

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