기술 자료
| 화학식 | C27H24N2O5 |
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| 분자량 | 456.49 | CAS 번호 | 1228690-36-5 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 91 mg/mL (199.34 mM) | ||||
| Ethanol | 30 mg/mL (65.71 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | AM095는 재조합 인간 및 마우스 LPA1에 대해 각각 0.98 및 0.73 M의 IC50 값을 갖는 LPA type 1 receptor의 길항제입니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | AM095는 재조합 인간 또는 마우스 LPA1을 과발현하는 차이니스 햄스터 난소(CHO) 세포막에 대한 GTP S 결합을 각각 0.98 및 0.73 M의 IC50 값으로 억제하며 LPA1 효능을 나타내지 않아 강력한 LPA1 수용체 길항제입니다. 기능적 분석에서 AM095는 마우스 LPA1을 과발현하는 CHO 세포(IC50=778 nM)와 인간 A2058 흑색종 세포(IC50=233 nM)의 LPA 유도 화학주성을 억제했습니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | AM095는 높은 경구 생체 이용률과 중간 정도의 반감기를 가지며, 경구 및 정맥 투여 후 쥐와 개에서 시험된 용량에서 잘 견뎌냈습니다. 이 약물은 LPA로 자극된 히스타민 방출을 용량 의존적으로 감소시켰고, 블레오마이신 유발 콜라겐, 단백질, 기관지폐포 세척액 내 염증 세포 침윤 증가를 완화했으며, 마우스 일측성 요관 폐색 모델에서 신장 섬유증을 감소시켰습니다. 항섬유화 활성에도 불구하고, AM095는 쥐의 절개 및 절제 상처 후 정상적인 상처 치유에는 영향을 미치지 않았습니다. |
프로토콜 (참조)
| 동물 연구: |
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참조
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Sellecks AM 095 인용됨 1 출판물
| Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] | PubMed: 34951993 |
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