AM251

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기술 자료

화학식

C22H21Cl2IN4O
분자량 555.24 CAS 번호 183232-66-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 40 mg/mL (72.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.000mg/ml (1.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 AM251은 뇌의 시냅스 전 칸나비노이드 1 수용체에 작용하여 내인성 칸나비노이드와 합성 칸나비노이드 작용제의 신경전달물질 방출 억제 효과를 차단합니다.
표적
CB1
시험관 내(In vitro) AM251은 시냅스 소체에서 베라트리딘 의존성(테트로도톡신 억제 가능) L-글루탐산 및 GABA 방출을 각각 8.5 μM 및 9.2 μM의 IC50으로 감소시킵니다. 이 화합물은 Bmax를 변경하지 않고 방사성 리간드의 Kd를 2.3배 증가시킵니다. [3H]-바트라코톡시닌 A 20-알파-벤조에이트:나트륨 채널 복합체의 해리를 알로스테릭하게 가속화함으로써 평형 결합을 억제합니다. 이 화학물질은 비자극 및 아세틸화 LDL 자극 Raw 264.7 대식세포, CB2+/+ 및 CB2 −/− 복강 대식세포에서 콜레스테릴 에스테르 합성을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo) AM251은 쥐의 일일 음식 섭취량을 지속적으로 감소시킵니다. 이 화합물은 음식 회피 및 메스꺼움과 관련된 행동을 유발하지만 쥐의 섭식 효율을 손상시키지 않습니다. 이는 억제 회피 과제의 기억 통합을 방해합니다. 이 화학물질은 대조군과 비교하여 시험 단계 하강 잠복기에 유의미한 감소를 일으켰지만, 개방장 습관화 과제에서는 교차 횟수를 포함하여 차이가 감지되지 않았습니다. 즉, 운동 효과가 없습니다. 이는 (4.0 mg/kg) 새로운 맥락에서 재생되는 조건화된 음색 신호 동안의 동결을 감소시킵니다.
특징 선택적 칸나비노이드 1 차단제.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[5]
  • 동물 모델

    Moderately obese male Lewis rats

  • 용량

    1.25 mg/kg, 2.5 mg/kg and 5 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14748850/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19338772/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15451651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15948012/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15721795/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1646443/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20347865/

고객 제품 검증

<p>Inhibition of CB1 suppresses the proliferation and migration and induces apoptosis of RCC cells. a Western blot analysis of CB1 protein in RCC cell lines (786-O, CAKI-1, CAKI-2, 769-P, A498, and ACHN) and normal cell line HK-2, and β-actin was used as a loading control for western blot assays. b RCC cell lines were treated at the indicated concentrations for different time points, and the cell viability was analyzed by MTT assay. AM251-induced cell death in 769-P cells in a dose- and time-dependent manner. c AM251-induced cell death in 786-O cells in a dose- and timedependent manner. d AM251 reduced migration in 786-O and 769-P cell lines at 20 and 30 μM concentrations. e The transmembrane cell number of 786-O and 769-P cells after treatment with different concentrations of AM251 significantly decreased compared with untreated control.</p>

, , Tumour Biol, 2016, DOI: 10.1007/s13277-016-5447-6

Effect of AM251 treatment on the CORT response to stress. Group-housed and socially isolated rats were intraperitoneally injected with AM251 or vehicle 30 min before exposure to foot-shock stress, and were sacrificed 30 min thereafter. Non-shocked controls were sacrificed 60 min after injection. Data are mean ± SEM of values from 10 rats per group and are expressed as ng/ml of plasma. Data were analyzed by three-way ANOVA (housing × drug treatment × stress conditions) followed by Newman-Keuls post-hoc test. ap<0.01 vs. the respective non-shocked controls; bp < 0.01 vs. group-housed vehicle-treated rats; cp < 0.01 vs. group-housed vehicle-treated + foot-shock rats.

데이터 출처 [ , , Neuropharmacology, 2018, 133:242-253 ]

Sellecks AM251 인용됨 13 출판물

CB1 Receptor Agonist ACEA Resists ER Stress-Mediated Apoptosis via CB1R-Independent Mechanism [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781] PubMed: 40467480
Wwl70-induced ABHD6 inhibition attenuates memory deficits and pathological phenotypes in APPswe/PS1dE9 mice [ Pharmacol Res, 2023, 194:106864] PubMed: 37480972
The endocannabinoid system's involvement in motor development relies on cannabinoid receptors, TRP channels, and Sonic Hedgehog signaling [ Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565] PubMed: 36636759
Medium-throughput zebrafish optogenetic platform identifies deficits in subsequent neural activity following brief early exposure to cannabidiol and Δ9-tetrahydrocannabinol [ Sci Rep, 2021, 11(1):11515] PubMed: 34075141
Early suppression of the endocannabinoid degrading enzymes FAAH and MAGL alters locomotor development in zebrafish [ J Exp Biol, 2021, jeb.242635] PubMed: 34151979
Embryonic exposure to cannabidiol disrupts active neural circuits, an effect increased by Δ□-tetrahydrocannabinol and involving CB1R and CB2R in zebrafish [ BioRxiv, 2021, 10.1101/2021.01.04.425279] PubMed: none
N-linoleyltyrosine protects PC12 cells against oxidative damage via autophagy: Possible involvement of CB1 receptor regulation [ Int J Mol Med, 2020, 46(5):1827-1837] PubMed: 33000188
Rimonabant suppresses RNA transcription of hepatitis B virus by inhibiting hepatocyte nuclear factor 4α. [ Microbiol Immunol, 2020, 10.1111/1348-0421.12777] PubMed: 31981244
CB1 and CB2 receptors play differential roles in early zebrafish locomotor development. [ J Exp Biol, 2019, 222(Pt 16)] PubMed: 31253713
CB1 and CB2 receptors play differential roles in early zebrafish locomotor development [ J Exp Biol, 2019, 222(Pt 16)jeb206680] PubMed: 31253713

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