Ambrisentan

카탈로그 번호S2097 배치:S209701

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₂N₂O₄

분자량

378.42

CAS 번호

177036-94-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

76 mg/mL (200.83 mM)

Ethanol

22 mg/mL (58.13 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)은 endothelin-1 type A receptor의 고도로 선택적인 길항제로, 폐동맥 고혈압(PAH) 치료에 사용됩니다.

표적

ET-A

시험관 내(In vitro)

Ambrisentan은 100 μM 이상의 농도에서 P388/dx 세포에서만 세포 내 칼세인 형광을 증가시키고 L-MDR1 세포에서는 전혀 증가시키지 않아 P-gp 억제가 무시할 만함을 나타냅니다. 이 화합물은 이들 조직에서 특이적인 [(125)I]ET-1 결합을 농도 의존적으로 억제합니다. 주로 시토크롬 P450 (CYP) 3A4에 의해, 그리고 더 적은 정도로 CYP3A5와 CYP2C19에 의해 산화 대사됩니다. CYP3A4뿐만 아니라 ABCB1 및 ABCG2의 강력한 유도제이기도 합니다. 이 화학 물질은 PXR 활성에 농도 의존적인 영향을 미치지만, 평형 효과에 도달하지 않아 EC50 값을 계산할 수 없었습니다. 나노몰 범위의 IC50에서 농도 의존적인 방식으로 특이적인 [(125)I]ET-1 결합을 억제합니다. 방광 [(125)I]ET-1 결합에 대한 해리 상수를 최대 결합 부위 수(Bmax)에 영향을 미치지 않고 유의하게 증가시킵니다. 방광 ET-1 수용체에 경쟁적이고 가역적인 방식으로 결합하는 것으로 보입니다. 이 화합물은 PAH에 대한 치료 무기고에 귀중한 추가물이 되는 효과적이고 안전한 치료법입니다. 보센탄에 비해 약물 상호작용이 상대적으로 적고, 1일 1회 투여하며, 간 안전성이 안심할 수 있어 안전성과 편의성 면에서 이점을 제공합니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21501604/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24583865/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219525/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389822/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21299444/

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Sellecks Ambrisentan 인용됨 2 출판물

Role of endothelin-1 clearance in the haemodynamic responses to endothelin-1 in the pulmonary and hindquarter vasculature of anaesthetised rats. [ Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136]	PubMed: 31063771
Distortion of KB estimates of endothelin-1 ETA and ETB receptor antagonists in pulmonary arteries: Possible role of an endothelin-1 clearance mechanism [ Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)]	PubMed: 29226623

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