AMG 487

카탈로그 번호S8682 배치:S868201

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기술 자료

화학식

C₃₂H₂₈F₃N₅O₄

분자량

603.59

CAS 번호

473719-41-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (165.67 mM)

Ethanol

100 mg/mL (165.67 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.28mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.14mM)

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

AMG 487은 IP-10(CXCL10) 및 ITAC(CXCL11)가 CXCR3에 결합하는 것을 각각 8.0 nM 및 8.2 nM의 IC50로 억제하는 경구 활성 및 선택적 CXC 케모카인 수용체 3(CXCR3) 길항제입니다.

표적

CXCR3-CXCL10 (Cell-free assay)	CXCR3-CXCL11 (Cell-free assay)
8.0 nM	8.2 nM

시험관 내(In vitro)

AMG487은 케모카인 수용체 CXCR3의 표적 차단제이며 염증 주기를 차단하여 염증 증상을 개선합니다. AMG487은 시험관 내 DC 성숙도와 기능에 크게 영향을 미쳐 T 세포 활성화 장애를 유발하고 DC가 관용성 DC와 유사한 특성을 갖도록 유도합니다. AMG487은 DC 발달 및 기능적 형성 동안 면역 조절 역할을 직접 수행할 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

AMG487은 콜라겐 유발 관절염(CIA)을 앓는 DBA/1J 마우스에서 항관절염 효과를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 Murine bone marrow-derived DCs (BMDCs) 농도 3 μM, 15 μM, 30 μM, 60 μM 배양 시간 over 6 days 방법 For the analysis of the toxic effect of AMG487 on bone marrow cells and the effect of AMG487 on BMDC development, the bone marrow cells are exposed to AMG487 (3 μM, 15 μM, 30 μM, and 60 μM) from day 0, and AMG487 is supplemented with appropriate amounts every 3 days. The cells are washed twice before adding LPS to induce maturation. To investigate the effect of AMG487 on BMDC activation, we add various concentrations of AMG487 (10 μM, 30 μM, and 60 μM) only on day 6 along with the LPS. Equal amounts of the vehicle are added as a control in each case.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 DBA/1J mice 용량 5 mg/kg 투여 IP

세포 분석:^{^[2]}

세포주
Murine bone marrow-derived DCs (BMDCs)
농도
3 μM, 15 μM, 30 μM, 60 μM
배양 시간
over 6 days
방법
For the analysis of the toxic effect of AMG487 on bone marrow cells and the effect of AMG487 on BMDC development, the bone marrow cells are exposed to AMG487 (3 μM, 15 μM, 30 μM, and 60 μM) from day 0, and AMG487 is supplemented with appropriate amounts every 3 days. The cells are washed twice before adding LPS to induce maturation. To investigate the effect of AMG487 on BMDC activation, we add various concentrations of AMG487 (10 μM, 30 μM, and 60 μM) only on day 6 along with the LPS. Equal amounts of the vehicle are added as a control in each case.

동물 연구:^{^[3]}

동물 모델
DBA/1J mice
용량
5 mg/kg
투여
IP

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17448658/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32239302/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31449849/

Sellecks AMG 487 인용됨 4 출판물

T-bet+CD8+ T cells govern anti-PD-1 responses in microsatellite-stable gastric cancers [ Nat Commun, 2025, 16(1):3905]	PubMed: 40280928
SOX17-silenced HPAECs upregulate NF-κB-induced CXCL10 and CXCL11: implications for lymphocyte chemotaxis in SOX17-PAH [ Sci Rep, 2025, 15(1):34262]	PubMed: 41034322
CXCL10-induced regulatory T cells and adenosine signaling promote immunosuppression and progression of epithelial ovarian cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):20778]	PubMed: 40596479
Delamanid suppresses CXCL10 expression via regulation of JAK/STAT1 signaling and correlates with reduced inflammation in tuberculosis patients [ Front Immunol, 2022, 13:923492]	PubMed: 36426362

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