Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10% Tween 80
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
10.000mg/ml
(23.23mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 10% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
AMG 517은 강력하고 선택적인 TRPV1 길항제로, 캡사이신, 양성자 및 열에 의한 TRPV1 활성화를 각각 0.76 nM, 0.62 nM 및 1.3 nM의 IC50으로 길항합니다.
표적
TRPV1
1 nM-2 nM
시험관 내(In vitro)
AMG 517은 인간 TRPV1 발현 CHO 세포에서 CAP (500 nM), 산 (pH 5.0) 또는 열 (45 °C) 유도 45Ca2+ 유입을 0.76 nM, 0.62 nM 및 1.3 nM의 IC50으로 억제합니다. AMG 517은 TRPV1 발현 세포에서 캡사이신, 양성자 및 열 유도 내향 전류를 유사하게 차단합니다. AMG 517은 랫트 등쪽 뿌리 신경절 뉴런에서 캡사이신에 의한 자생 TRPV1 활성화를 0.68 nM의 IC50 값으로 억제합니다. AMG 517은 랫트 및 인간 TRPV1 모두에 대한 경쟁적 길항제로, 해리 상수 (Kb) 값은 각각 4.2 및 6.2 nM입니다. AMG 517은 고도로 선택적인 TRPV1 길항제입니다. AMG 517의 IC50 값은 2-APB 활성화 TRPV2 및 TRPV3, 4-αPDD 활성화 TRPV4, 알릴 이소티오시아네이트 활성화 TRPA1, 및 이실린 활성화 TRPM8에 대해 >20 μM이며, 이는 해당 TRP Channel을 재조합적으로 발현하는 CHO 세포에서 효능제 유도 세포 내 칼슘 증가를 측정하는 세포 기반 분석에서 얻은 결과입니다.
생체 내(In Vivo)
AMG 517의 경구 투여는 혈장 농도의 용량 의존적 증가를 유발하며, 또한 캡사이신 처리로 유도되는 움찔거림의 수에 용량 의존적 감소를 유발합니다. 차량 대 캡사이신 투여군에서 움찔거림 수의 통계적으로 유의미한 차이를 기반으로 한 최소 유효 용량 (MED)은 AMG 517의 경우 0.3 mg/kg입니다. 해당 혈장 농도는 AMG 517의 경우 90~100 ng/mL입니다. AMG 517 (3 mg/kg)은 투여 후 최대 24시간 동안 캡사이신 유도 움찔거림에서 유의미한 감소를 나타냅니다. AMG 517은 CFA 통증 모델에서 열성 과민증을 차단합니다. AMG 517은 설치류, 개 및 원숭이에서는 고열을 유발하지만 TRPV1 녹아웃 마우스에서는 그렇지 않습니다. 흥미롭게도, TRPV1 선택적 길항제에 의해 유발된 고열은 랫트, 개 및 원숭이에게 이러한 길항제를 반복 투여한 후 감소하며, TRPV1 녹아웃 마우스는 체온 조절 장애를 보이지 않습니다.
특징
TRPV1 발현 세포로의 45Ca2+ 섭취를 통해 측정했을 때 ≤40 μM 농도에서 TRPV1을 활성화시키지 않아 부분 효능제가 아님을 나타냅니다.
Heat promotes melanogenesis by increasing the paracrine effects in keratinocytes via the TRPV3/Ca2+/Hh signaling pathway
[ iScience, 2023, 26(5):106749]
The neural pathway of the hyperthermic response to antagonists of the transient receptor potential vanilloid-1 channel
[ Temperature (Austin), 2023, 10(1):136-154]
Cyclovirobuxine D, a cardiovascular drug from traditional Chinese medicine, alleviates inflammatory and neuropathic pain mainly via inhibition of voltage-gated Cav3.2 channels
[ Front Pharmacol, 2022, 13:1081697]
반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.
배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
