Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
AMG319는 18nM의 IC50을 가지며 다른 PI3K에 비해 >47배 높은 선택성을 가진 강력하고 선택적인 PI3Kδ 억제제입니다. 2상.
표적
PI3Kδ
PI3Kγ
18 nM
850 nM
시험관 내(In vitro)
AMG319는 항-IgM/CD40L 유도 B 세포 증식을 8.6nM의 IC50으로 억제하고 pAkt 수치를 1.5nM의 IC50으로 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 HWB에서 항-IgD 유도 CD-69 발현을 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
암컷 Lewis 랫트에서 AMG319 (3 mg/kg, 경구 투여)는 KLH 유도 염증 반응을 88% 억제합니다. 형질전환 (IgMm) 마우스에서 이 화합물 (경구 투여)은 1.9 nM의 IC50으로 생체 내 pAKT를 억제합니다.
PI3K 알파스크린 분석은 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ의 네 가지 포스포이노시티드 3-인산화효소 패널의 활성을 측정하는 데 사용됩니다. 효소 반응 버퍼는 멸균수와 50mM Tris-HCl, pH 7, 14mM MgCl2, 2mM 소듐 콜레이트, 100mM NaCl을 사용하여 준비됩니다. 실험 당일 2mM DTT를 신선하게 첨가합니다. 알파스크린 버퍼는 멸균수와 10mM Tris-HCl, pH 7.5, 150mM NaCl, 0.10% Tween 20, 30mM EDTA를 사용하여 만들어집니다. 그런 다음 실험 당일 1mM DTT를 신선하게 첨가합니다. 이 분석에 사용되는 화합물 소스 플레이트는 384웰 Greiner 투명 폴리프로필렌 플레이트로, 5mM 농도의 테스트 화합물이 포함되어 있으며 22가지 농도에 걸쳐 1:2로 희석되었습니다. 23번과 24번 열에는 DMSO만 포함되어 있었는데, 이들 웰은 각각 양성 및 음성 대조군을 구성했습니다. 소스 플레이트는 0.5μL/웰을 384웰 Optiplate로 옮겨 복제됩니다. 각 PI3K 동형은 효소 반응 버퍼에 2배 농도로 희석됩니다. PI3Kα는 1.6nM로 희석되고, PI3Kβ는 0.8nM로 희석되고, PI3Kγ는 15nM로 희석되고, PI3Kδ는 1.6nM로 희석됩니다. PI(4,5)P2는 10μM로 희석되고, ATP는 20μM로 희석되었습니다. 이 2배 농도 스톡은 PI3Kα 및 PI3Kβ 분석에 사용됩니다. PI3Kγ 및 PI3Kδ 분석의 경우, PI(4,5)P2는 10μM로 희석되고 ATP는 8μM로 희석되어 유사한 2배 농도 스톡을 준비합니다. 알파스크린 반응 용액은 항-GST 알파스크린 키트의 비드를 사용하여 만들어집니다. 알파스크린 시약의 두 가지 4배 농도 스톡이 알파스크린 반응 버퍼에 만들어집니다. 한 스톡에서는 바이오틴화된-IP4가 40nM로 희석되고 스트렙타비딘-도너 비드는 80μg/mL로 희석됩니다. 두 번째 스톡에서는 PIP3-결합 단백질이 40nM로 희석되고 항-GST-수용체 비드는 80μg/mL로 희석됩니다. 음성 대조군으로, Ki (40μM)보다 훨씬 높은 농도의 참조 억제제가 24번 열에 음성(100% 억제) 대조군으로 포함됩니다. 384웰 멀티드롭을 사용하여 각 동형에 대한 분석 플레이트의 1-24번 열에 10μL/웰의 2배 농도 효소 스톡이 첨가됩니다. 그런 다음 적절한 기질 2배 농도 스톡(PI3Kα 및 -β 분석의 경우 20μM ATP 포함, PI3Kγ 및 -δ 분석의 경우 8μM ATP 포함) 10μL/웰이 모든 플레이트의 1-24번 열에 첨가됩니다. 플레이트는 실온에서 20분 동안 배양됩니다. 어둠 속에서, 효소 반응을 억제하기 위해 도너 비드 용액 10μL/웰이 플레이트의 1-24번 열에 첨가됩니다. 플레이트는 실온에서 30분 동안 배양됩니다. 여전히 어둠 속에서, 수용체 비드 용액 10μL/웰이 플레이트의 1-24번 열에 첨가됩니다. 플레이트는 그런 다음 어둠 속에서 1.5시간 동안 배양됩니다. 플레이트는 680nm 여기 필터와 520-620nm 방출 필터를 사용하여 Envision 멀티모드 플레이트 리더로 판독됩니다.
Impaired airway epithelial barrier integrity was mediated by PI3Kδ in a mouse model of lipopolysaccharide-induced acute lung injury
[ Int Immunopharmacol, 2021, 95:107570]
Topical Application of the PI3Kβ-Selective Small Molecule Inhibitor TGX-221 Is an Effective Treatment Option for Experimental Epidermolysis Bullosa Acquisita
[ Front Med (Lausanne), 2021, 8:713312]
In vivo microscopy reveals macrophage polarization locally promotes coherent microtubule dynamics in migrating cancer cells
[ Nat Commun, 2020, 11(1):3521]
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