AMG-458

카탈로그 번호S2747 배치:S274702

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기술 자료

화학식

C₃₀H₂₉N₅O₅

분자량

539.58

CAS 번호

913376-83-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

26 mg/mL (48.18 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol 1 citrate vehicle Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (18.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol+citrate vehicle clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

AMG 458은 1.2 nM의 K_i를 가지며, 세포에서 VEGFR2보다 c-Met에 대해 약 350배 더 선택적인 강력한 c-Met 억제제입니다.

표적

c-Met (H1094R)	c-Met (V1092I)	c-Met (Human)	c-Met (Mouse)	c-Met (D1228H)	더 보기
0.5 nM(Ki)	1.1 nM(Ki)	1.2 nM(Ki)	2.0 nM(Ki)	2.2 nM(Ki)	더 보기

시험관 내(In vitro)

AMG 458은 또한 PC3 및 CT26 세포에서 HGF 매개 c-Met 인산화를 60 및 120 nM의 IC50으로 억제합니다. AMG 458은 NADPH가 없는 상태에서 쥐와 사람의 간 미세소체 단백질에 공유결합하는 것으로 관찰됩니다. AMG 458은 단백질의 티올 그룹과 반응하여 메톡시 퀴놀린 티오에테르 접합체를 생성하는 것으로 여겨집니다. 최근 연구에 따르면 H441에서 c-Met의 구성적 인산화는 AMG 458에 의해 억제됩니다. A549에서 c-Met의 기저 및 HGF 유도 인산화는 AMG 458에 의해 약화됩니다. 방사선 요법과 AMG 458 치료의 병용은 p-Akt 및 p-Erk 수준 감소를 통해 H441 세포주에서 세포자멸사를 시너지적으로 증가시키는 것으로 밝혀졌지만, A549에서는 그렇지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

AMG 458은 마우스, 랫트, 개, 원숭이 및 인간의 간 미세소체에서 낮은 내인성 청소율(Cl_int: 각각 <5, 62, 8, 8, 18 (μL/min)/mg)로 대사적으로 안정합니다. 경구 투여 시, AMG 458은 테스트된 모든 종에서 놀라울 정도로 높은 생체 이용률을 달성합니다. AMG 458의 경구 투여는 약 30 mg/kg의 ED90과 6시간에 약 15 μM의 혈장 노출과 함께 HGF 매개 c-Met 인산화를 억제합니다. AMG 458은 NIH3T3/TPR-Met 및 U-87 MG 이종이식 모델에서 30 및 100 mg/kg q.d. 및 30 mg/kg b.i.d.로 체중에 대한 부작용 없이 종양 성장을 유의하게 억제합니다. 일부 장기에서 AMG 458의 고농도는 산화 스트레스를 통해 독성을 유발할 수 있습니다.

특징

종을 넘어 완전히 생체 이용 가능하며, 고등 포유류에서는 내인성 반감기가 증가합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 NIH3T3/TPR-Met and U-87 MG xenograft models are established in female CD-1 nu/nu mice aged 6-8 weeks. 용량 10, 30 or 100 mg/kg 투여 Administered via i.v. or p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18553959/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18837519/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22836051/

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.