Amiodarone HCl

카탈로그 번호S1979 배치:S197902

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기술 자료

화학식

C25H29I2NO3.HCl
분자량 681.77 CAS 번호 19774-82-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (146.67 mM)
Ethanol 20 mg/mL (29.33 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Amiodarone HCl은 다양한 유형의 심장 부정맥을 치료하는 데 사용되는 sodium/potassium-ATPase 억제제이자 Autophagy 활성제입니다.
표적
Potassium channel
시험관 내(In vitro)

아미오다론은 빠른 나트륨 채널뿐만 아니라 느린 칼슘 채널에도 억제 효과를 나타냅니다. 아미오다론은 또한 비경쟁적 항교감 효과를 가지며 갑상선 기능과 인지질 대사를 조절합니다. 아미오다론은 막의 지질 매트릭스에 깊이 침투하며, 세척 시 심장 조직에서 매우 천천히 방출됩니다. 아미오다론(44–88 μM)은 기니피그 유두근의 휴지 막 전위에 영향을 미치지 않으면서 Vmax를 저하시키며, 이 Vmax 억제는 Class I 항부정맥 약물처럼 빈도 또는 사용 의존적으로 강화됩니다. 아미오다론(50–88 μM)은 또한 심실 근육과 푸르키니에 섬유에서 탈분극 유발 자발 활동 전위(비정상적인 자동성)를 억제하는 것으로 밝혀졌습니다.

생체 내(In Vivo)

아미오다론(1.25–25 mg/kg)은 마취된 개에서 동방 결절의 박동수 감소, 방실 결절의 유효 및 기능적 불응기 연장, 그리고 방실 결절 및 심실에서 빈도 의존적 전도 지연을 초래합니다. 아미오다론(50 mg/kg/일, 3–4주 동안 복강 내 투여)은 토끼의 심실 세포에서 iCa 및 iK1 밀도에 영향을 미치지 않으면서 iK 및 ito의 전류 밀도를 유의하게 감소시킵니다. 아미오다론(AM)은 5'-탈요오드화(5'DI)를 통해 티록신(T4)에서 삼요오드티로닌(T3)으로의 세포내 전환을 억제하며, T4에서 역 T3(rT3)로의 세포내 전환에는 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9302343/

고객 제품 검증

Drugs across therapeutic indications induce lipid formation in hiPS-CM. Lipid accumulation was detected in cardiac cells using the LipidTox plate-based fluorescent assay on the Thermo Scientific CellInsight High Content platform. A) Ten drugs increased lipid levels in hiPS-CM following 48 h treatment. The lowest drug dose that induced a N1.5-fold increase in lipid formation is shown. B) Representative images (20×) from the assay are shown to the right. All drugs had >55% cell viability at 48 h at these tested concentrations. C) Of these 10 drugs, 8 significantly increased lipid accumulation following only 24 h treatment (images not shown). All drugs had >80% cell viability at 24 h at these drug doses. The graphs represent the mean fold-change of the lowest concentration of drug that significantly induced lipid formation >1.5-fold more than vehicle control. *P<0.05, **P<0.01, and ***P<0.0001.

데이터 출처 [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60. ]

Sellecks Amiodarone HCl 인용됨 14 출판물

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Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440] PubMed: 37159662
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Reports Methods, 2023, 10.1016/j.crmeth.2023.100440] PubMed: None
Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943] PubMed: 35799057
Moderate heart rate reduction promotes cardiac regeneration through stimulation of the metabolic pattern switch [ Cell Rep, 2022, 38(10):110468] PubMed: 35263588
KCNQ1-deficient and KCNQ1-mutant human embryonic stem cell-derived cardiomyocytes for modeling QT prolongation [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287] PubMed: 35765105
Coaxial extrusion of fine diameter tissue filaments [ CoSector - University of London, 2022, ] PubMed: None
Eryptosis and Malaria: New Experimental Guidelines and Re-Evaluation of the Antimalarial Potential of Eryptosis Inducers [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:630812] PubMed: 33777843
Strain-Dependent Variability of Early Discovery Small Molecule Pharmacokinetics in Mice: Does Strain Matter? [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621] PubMed: 32474442

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