Amitriptyline HCl

카탈로그 번호S3183 배치:S318301

인쇄

기술 자료

화학식

C₂₀H₂₃N.HCl

분자량

313.86

CAS 번호

549-18-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

63 mg/mL (200.72 mM)

Ethanol

63 mg/mL (200.72 mM)

Water

15 mg/mL (47.79 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Amitriptyline HCl은 Serotonin Transporter (SERT)와 Norepinephrine Transporter (NET)의 억제제로, 각각 3.45 nM 및 13.3 nM의 Ki 값을 가집니다. 이 화합물은 또한 Histamine Receptor H1, Histamine Receptor H4, 5-HT2 및 sigma 1 receptor를 각각 0.5 nM, 7.31 nM, 235 nM 및 287 nM의 Ki 값으로 억제합니다. 이는 삼환계 항우울제(TCA)입니다.

표적

Histamine Receptor H1	SERT	Histamine receptor H4	NET	5-HT2	더 보기
0.5 nM(Ki)	3.45 nM(Ki)	7.31 nM(Ki)	13.3 nM(Ki)	235 nM(Ki)	더 보기

시험관 내(In vitro)

Amitriptyline은 온전한 CHO/DOR 세포에서 Forskolin으로 자극된 순환 AMP 축적을 16.2 μM의 EC50 값으로 억제합니다. 이 화합물은 CHO/DOR 세포에서 9.0 μM의 EC50 값으로 ERK1/2 및 GSK-3β 인산화의 농도 의존적 자극을 유발합니다. 이는 (15 μM) C6 세포에서 ERK1/2 인산화의 자극을 유발합니다. 이 화학물질 (30 μM)은 Forskolin으로 자극된 아데닐릴 시클라제 활성을 억제하고 쥐의 측핵(nucleus accumbens)에서 (−)-U50,488 억제 효과를 길항합니다. 이는 TrkA와 TrkB 모두의 세포외 도메인에 결합하여 TrkA-TrkB 수용체 헤테로다이머화를 촉진합니다. 이 화합물 (< 500 nM)은 1차 Neuronal Signaling에서 TrkA 자가인산화를 촉진하고 PC12 세포에서 신경돌기 성장을 유도합니다. 이는 50 nM의 EC50으로 T17 세포를 세포자멸사로부터 선택적으로 보호합니다.

생체 내(In Vivo)

Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)은 TrkA 및 TrkB 수용체를 활성화하고 쥐에서 카인산에 의해 유발된 Neuronal Signaling 세포 사멸을 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물 (15 mg/kg 및 30 mg/kg, i.p.)은 쥐의 강제 수영 시험 (FST)에서 부동 시간을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이 화학물질 (15 mg/kg, i.p.)은 쥐의 강제 수영 시험 (FST)에서 부동 시간의 유의미한 24시간 리듬을 보여줍니다. 이는 (1 mg/kg 및 3 mg/kg) 새로운 우리에 있는 쥐의 총 이동 거리를 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물 (10 mg/kg p.o., 하루 두 번)은 쥐에서 8-OHDPAT 및 mCPP에 대한 저체온 반응을 상당히 완화시킵니다. 이는 (10 mg/kg p.o., 하루 두 번) 쥐의 피질에서 Serotonin Transporter 밀도를 약 20% 유의하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14744476/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11179435/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561066/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17689532/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19828880/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19549602/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16079297/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16032412/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16782354

펼치기

Sellecks Amitriptyline HCl 인용됨 3 출판물

Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018]	PubMed: 33595135
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341]	PubMed: 32176725
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753]	PubMed: 30361678

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.