Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Amlexanox는 항염증성 항알레르기성 면역조절제이며, 단백질 키나아제 TBK1 및 IKK-ε의 억제제이기도 합니다.
표적
TBK1
IKK-ε
시험관 내(In vitro)
MBP 인산화를 통해 결정된 IKK-ε 및 TBK1 활성 Amlexanox 억제의 용량-반응 관계는 약 1-2 μM의 IC50을 보여줍니다. 이 화합물은 약 동일한 농도에서 TBK1의 활성을 차단하지만 IKK-α 또는 IKK-β에는 영향을 미치지 않으며, 이러한 농도에서는 대부분의 키나아제 패널에서 다른 키나아제를 차단하지 않습니다. 이 화학물질에 의한 IKK-ε 또는 TBK1의 억제는 ATP 기질에 대해 경쟁적이므로, ATP 결합 부위에서 효소와 상호작용함을 나타냅니다. 이는 3T3-L1 지방세포에서 Ser172의 TBK1 인산화를 증가시키고, IKK-ε 및 TBK1의 추정 기질인 인터페론 반응성 인자-3 (IRF3)의 폴리이노신산:폴리시티딜산 (poly I:C) 자극 인산화를 차단합니다.
생체 내(In Vivo)
Amlexanox로 비만 쥐를 치료하면 열 발생 증가를 통해 에너지 소비가 증가하여 체중 감소를 유도하고, 인슐린 감수성을 개선하며, 지방간을 감소시킵니다.
TBK1 phosphorylation (pTBK1) at Ser172 and IRF3 phosphorylation at Ser396 (pIRF3) in 3T3-L1 adipocytes treated with amlexanox or cayman and with or without poly I:C are examined.
Development of a TBK1 and ALK dual inhibitor for alleviating depressive behavior via anti-inflammatory effects
[ Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991]
Development of translational read-through-inducing drugs as novel therapeutic options for patients with Fanconi anemia
[ Cell Death Discov, 2025, 11(1):286]
Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity
[ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317]
TRIM28 promotes the escape of gastric cancer cells from immune surveillance by increasing PD-L1 abundance
[ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):246]
Mouse Ocilrp2/Clec2i negatively regulates LPS-mediated IL-6 production by blocking Dap12-Syk interaction in macrophage
[ Front Immunol, 2022, 13:984520]
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