Amlexanox

카탈로그 번호S3648 배치:S364806

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기술 자료

화학식

C16H14N2O4
분자량 298.29 CAS 번호 68302-57-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 15 mg/mL (50.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Amlexanox는 항염증성 항알레르기성 면역조절제이며, 단백질 키나아제 TBK1 및 IKK-ε의 억제제이기도 합니다.
표적
TBK1 IKK-ε
시험관 내(In vitro) MBP 인산화를 통해 결정된 IKK-ε 및 TBK1 활성 Amlexanox 억제의 용량-반응 관계는 약 1-2 μM의 IC50을 보여줍니다. 이 화합물은 약 동일한 농도에서 TBK1의 활성을 차단하지만 IKK-α 또는 IKK-β에는 영향을 미치지 않으며, 이러한 농도에서는 대부분의 키나아제 패널에서 다른 키나아제를 차단하지 않습니다. 이 화학물질에 의한 IKK-ε 또는 TBK1의 억제는 ATP 기질에 대해 경쟁적이므로, ATP 결합 부위에서 효소와 상호작용함을 나타냅니다. 이는 3T3-L1 지방세포에서 Ser172의 TBK1 인산화를 증가시키고, IKK-ε 및 TBK1의 추정 기질인 인터페론 반응성 인자-3 (IRF3)의 폴리이노신산:폴리시티딜산 (poly I:C) 자극 인산화를 차단합니다.
생체 내(In Vivo) Amlexanox로 비만 쥐를 치료하면 열 발생 증가를 통해 에너지 소비가 증가하여 체중 감소를 유도하고, 인슐린 감수성을 개선하며, 지방간을 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    3T3-L1 adipocytes

  • 농도

    12, 25, 50 μM

  • 배양 시간

    1 h

  • 방법

    TBK1 phosphorylation (pTBK1) at Ser172 and IRF3 phosphorylation at Ser396 (pIRF3) in 3T3-L1 adipocytes treated with amlexanox or cayman and with or without poly I:C are examined.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    C57BL/6

  • 용량

    25 or 100 mg per kg body weight

  • 투여

    oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23396211/

Sellecks Amlexanox 인용됨 17 출판물

Development of a TBK1 and ALK dual inhibitor for alleviating depressive behavior via anti-inflammatory effects [ Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991] PubMed: 40117902
Development of translational read-through-inducing drugs as novel therapeutic options for patients with Fanconi anemia [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):286] PubMed: 40544182
Noncanonical role of Golgi-associated macrophage TAZ in chronic inflammation and tumorigenesis [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395] PubMed: 39841821
Targeting TANK-binding kinase 1 attenuates painful diabetic neuropathy via inhibiting microglia pyroptosis [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):368] PubMed: 39030571
Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317] PubMed: 39345502
TRIM28 promotes the escape of gastric cancer cells from immune surveillance by increasing PD-L1 abundance [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):246] PubMed: 37357254
FACT subunit SUPT16H associates with BRD4 and contributes to silencing of interferon signaling [ Nucleic Acids Res, 2022, 50(15):8700-8718] PubMed: 35904816
Mouse Ocilrp2/Clec2i negatively regulates LPS-mediated IL-6 production by blocking Dap12-Syk interaction in macrophage [ Front Immunol, 2022, 13:984520] PubMed: 36300111
Host MOV10 is induced to restrict herpes simplex virus 1 lytic infection by promoting type I interferon response [ PLoS Pathog, 2022, 18(2):e1010301] PubMed: 35157734
CDK1/2/5 inhibition overcomes IFNG-mediated adaptive immune resistance in pancreatic cancer [ Gut, 2021, 70(5):890-899] PubMed: 32816920

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