Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Anacetrapib (MK-0859)는 7.9 nM 및 11.8 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 가역적인 rhCETP 및 mutant CETP(C13S) 억제제입니다. HDL-C를 증가시키고 LDL-C를 감소시키며, 알도스테론이나 혈압을 증가시키지 않습니다. 이 화합물은 3상에 있습니다.
표적
rhCETP
Mutant CETP (C13S)
7.9 nM
11.8 nM
시험관 내(In vitro)
Anacetrapib (MK-0859)는 HDL-콜레스테롤을 증가시킬 뿐만 아니라 스타틴과 병용 시 LDL-콜레스테롤을 더욱 감소시킵니다. 이는 HDL3에서 HDL2로의 CE 전달을 용량 의존적으로 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물은 rhCETP에 결합된 [14C]-dalcetrapibthiol의 양에 영향을 미치지 않습니다. 이는 pre-β-HDL 형성을 46% 이상 감소시킵니다. Anacetrapib은 95% 인간 혈청에서 CE 및 TG 전달을 강력하게 차단합니다.
생체 내(In Vivo)
이질혈증 햄스터 모델에서 2주간 60 mg/kg/day Anacetrapib (MK-0859) 투여는 대조군 동물에 비해 CETP 활성 94% 감소 및 HDL-콜레스테롤 47% 증가를 유발했으며, 비-HDL-콜레스테롤 농도는 영향을 받지 않았습니다. 이 화합물은 또한 대식세포로부터 역 콜레스테롤 수송을 촉진하고 분변 콜레스테롤 함량을 30% 증가시킵니다. Anacetrapib 치료 햄스터의 HDL은 대조군에 비해 SR-B1 및 ABCG1 매개 유출이 증가함을 보여줍니다. 10 mg/kg의 [14C]Anacetrapib 경구 투여 후, 48시간 내에 쥐와 원숭이에서 각각 약 80% 및 90%의 방사능 용량이 회수됩니다. 투여된 방사능 용량의 대부분은 두 종 모두에서 변하지 않은 형태로 대변으로 배설됩니다.
Adult male Sprague-Dawley rats weighing 280 to 330 g
용량
2.5 mL/kg (2.5, 25, 50, 250 mg/mL)
투여
Oral gavage
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861162/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20458119/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20016052/
Sellecks Anacetrapib (MK-0859) 인용됨 3 출판물
Inhibition of Cholesteryl Ester Transfer Protein Preserves High-Density Lipoprotein Cholesterol and Improves Survival in Sepsis
[ Circulation, 2021, 143(9):921-934]
CETP inhibitors downregulate hepatic LDL receptor and PCSK9 expression in vitro and in vivo through a SREBP2 dependent mechanism.
[ Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62]
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