Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
5.000mg/ml
(9.15mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.410mg/ml
(0.75mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
Anamorelin은 그렐린 수용체에 상당한 작동제 및 결합 활성을 보이며, 생체 외에서 성장 호르몬(GH) 방출을 자극합니다. 그렐린 및 GH 방출 활성을 통해 이 화합물은 식욕 증진 및 단백 동화 특성을 모두 가지고 있습니다. 활성 스크리닝에서, 이 화학 물질 10μM는 칼슘 채널 L-형 수용체, 세로토닌 운반체 및 나트륨 채널에 약하게 결합하는 것으로 나타났습니다. 따라서 그렐린 수용체에 대한 높은 선택성을 나타냅니다. 핵인자 κB를 억제함으로써 이 물질은 전염증성 사이토카인 생성을 감소시키고 근육 분해를 중단시킵니다(단백질 분해 억제).
생체 내(In Vivo)
쥐에서 Anamorelin은 대조군과 비교하여 모든 용량 수준에서 음식 섭취량과 체중을 유의미하게 용량 의존적으로 증가시켰으며, 10 또는 30mg/kg 용량에서 성장 호르몬(GH) 수치를 유의미하게 증가시켰습니다. 돼지에서 이 화합물 투여 후 성장 호르몬 및 IGF-1 수치가 증가합니다. 경구 활성이 있으며 그렐린보다 더 긴 반감기(약 7시간)를 가집니다. 신경 내분비 반응을 자극하고 식욕 및 신진대사에 대한 빠른 긍정적인 효과를 유도할 수 있습니다. 방사성 표지된 아나모렐린의 혈장 청소율은 대부분의 약물이 대변으로 배설됨(92%)을 보여줍니다. 음식은 이 화학 물질의 곡선 아래 면적(AUC)을 4배 감소시킵니다. 대사는 CYP3A4에 의해 발생합니다. Lewis 폐암 및 인간 기관지폐포암과 같은 마우스 종양 모델에서 종양 성장을 촉진하지 않습니다.
High-throughput liquid chromatography tandem mass spectrometry assay as initial testing procedure for analysis of total urinary fraction
[ Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917]
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