Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
1.250mg/ml
(2.60mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Anlotinib (AL3818)은 IC50이 1 nM 미만인 고효능 및 선택적 VEGFR2 억제제입니다. 임상 시험에서 광범위한 항종양 잠재력을 보여주었습니다. 희석 시 PBS 대신 생리 식염수를 사용하십시오. PBS는 침전을 유발할 수 있습니다.
표적
VEGFR2 (Cell-free assay)
VEGFR3 (Cell-free assay)
c-Kit (Cell-free assay)
c-Kit (Cell-free assay)
c-Kit (Cell-free assay)
0.2 nM
0.7 nM
14.8 nM
14.8 nM
14.8 nM
시험관 내(In vitro)
Anlotinib은 VEGFR2 Protein Tyrosine Kinase의 ATP 결합 부위를 차지하며 다른 Protein Tyrosine Kinases에 비해 VEGFR2에 대한 높은 선택성과 억제 효능(IC50 <1 nmol/L)을 나타냅니다. Anlotinib은 VEGFR2와 VEGFR3를 각각 0.2 및 0.7 nmol/L의 IC50 값으로 억제합니다. VEGFR1에 대한 anlotinib의 억제 효능은 26.9 nmol/L의 IC50 값으로 더 낮습니다. PDGFR 관련 Protein Tyrosine Kinases인 c-Kit 및 PDGFRβ 억제에 대한 anlotinib의 IC50 값은 각각 14.8 및 115.0 nmol/L입니다. Anlotinib은 2000 nmol/L 농도에서도 c-Met, c-Src, EGFR 및 HER2를 포함한 다른 Protein Tyrosine Kinases의 활성에는 거의 영향을 미치지 않습니다. Anlotinib은 HUVEC에서 VEGF 유도 신호 전달 및 세포 증식을 피코몰 IC50 값으로 억제합니다. 그러나 생체 외에서 종양 세포 증식을 직접 억제하려면 마이크로몰 농도의 anlotinib이 필요합니다. Anlotinib은 HUVEC 이동 및 튜브 형성도 유의하게 억제하며, 생체 외에서 쥐 대동맥 이식편의 미세 혈관 성장도 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
Anlotinib은 생체 내 종양 조직의 혈관 밀도를 감소시킵니다. 잘 알려진 Protein Tyrosine Kinase 억제제 수니티닙과 비교할 때, Anlotinib의 1일 1회 경구 투여는 더 넓고 강력한 생체 내 항종양 효능을 보여주며, 일부 모델에서는 누드 마우스에서 종양 퇴행을 유발합니다. 마우스에서 잘 내약됩니다. Anlotinib은 다른 TKI의 유효 용량(종양 성장을 유의하게 억제하기 위해 20-100 mg/kg 용량 필요)보다 현저히 낮은 용량(1.5-6 mg/kg 매일)에서 효과적입니다. 생체 내에서 Anlotinib은 투여 기간 동안 결장(SW-620), 난소(SK-OV-3), 간(SMMC-7721), 신장(Caki-1), 신경교종(U87MG) 및 비소세포폐암(Calu-3)의 인간 종양 이종이식 모델에 대해 광범위한 활성을 보여주었습니다. Sprague-Dawley 쥐와 비글견에서 Anlotinib은 경구 투여 후 위장관에서 빠르게 흡수됩니다. 경구 생체 이용률은 쥐에서 23-45%, 개에서 47-74%입니다. Anlotinib은 두 종 모두에서 큰 분포 용적을 나타냅니다. 쥐의 경우 폐, 신장, 간, 심장과 같은 주요 조직은 혈장보다 Anlotinib에 대한 노출 수준이 현저히 높습니다. 뇌의 노출 수준은 해당 혈장 수준과 비슷합니다. 종양을 가진 쥐에서는 Anlotinib이 혈장보다 종양 조직에 2.4-2.6배 더 농축됩니다. 인간에서 Anlotinib은 상당히 긴 t1/2(96 ± 17시간)를 나타냈으며, 이는 용량 독립적인 것으로 보였습니다. 개에서의 Anlotinib의 최종 반감기(22.8±11.0시간)는 쥐에서의 반감기(5.1±1.6시간)보다 길었습니다. 이 차이는 주로 총 혈장 청소율의 종간 차이(쥐, 5.35±1.31 L/h/kg; 개, 0.40±0.06 L/h/kg)와 관련이 있는 것으로 보입니다. 인간 혈장에서 Anlotinib은 α1-산성 당단백질 또는 γ-글로불린보다는 주로 알부민 및 지단백질에 결합합니다.
Protein Tyrosine Kinases에 대한 anlotinib의 억제 활성은 ELISA를 사용하여 결정되었습니다. ATP와 Protein Tyrosine Kinase의 반응은 반응 완충액(50 mmol/L HEPES pH 7.4, 50 mmol/L MgCl2, 0.5 mmol/L MnCl2, 0.2 mmol/L Na3VO4, 1 mmol/L DTT)에서 시작되었고 20 μg/mL Poly(Glu,Tyr)4:1로 사전 코팅된 96웰 플레이트에서 37°C에서 1시간 동안 배양되었습니다. 플레이트는 PY99 항체와 이어서 HRP 결합 항-마우스 IgG와 함께 배양되었습니다. o-페닐렌디아민 용액과의 반응 후 2N H2SO4를 첨가하여 반응을 종결한 다음, Synergy H4 Hybrid 리더를 사용하여 490 nm에서 흡광도를 측정했습니다.
Serum-starved HUVEC, Mo7e, U-87MG and A431 cells are treated with different concentrations of test agents for 1.5 h and then stimulated with vascular endothelial growth factor (VEGF; 20 ng/mL), stem cell factor-1 (SCF-1; 2.5 ng/mL), platelet-derived growth factor-BB (PDGF-BB; 10 ng/mL), or epidermal growth factor (EGF; 10 ng/mL) for 10 min, respectively. Cell lysates are probed with the indicated antibodies.
The endoplasmic reticulum stress-ferroptosis reciprocal signaling orchestrates anti-tumor effect of anlotinib in anaplastic thyroid cancer
[ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):310]
Anlotinib enhances the anti-tumor activity of osimertinib in patients with non-small cell lung cancer by reversing drug resistance
[ Transl Lung Cancer Res, 2025, 14(1):40-57]
Development and validation of a UPLC-MS/MS method for almonertinib with its active metabolite HAS-719 and anlotinib in human plasma
[ J Pharm Biomed Anal, 2025, 260:116766]
Proteogenomic characterization of small cell lung cancer identifies biological insights and subtype-specific therapeutic strategies
[ Cell, 2024, 187(1):184-203.e28]
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