Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)

카탈로그 번호S2447 배치:S244702

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기술 자료

화학식

C32H43ClN2O9
분자량 635.14 CAS 번호 66584-72-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (157.44 mM)
Ethanol 16 mg/mL (25.19 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (7.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.250mg/ml (1.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3)는 튜불린 중합의 강력한 억제제로 IC50은 3.4 μM입니다.
시험관 내(In vitro)

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)는 5 μM에서 소뇌에서 분리된 튜불린의 중합을 완전히 억제하지만, VCR과 달리 이 화합물은 80 μM의 고농도에서는 튜불린 응집을 유발하지 않습니다. 16 μM에서는 중합된 튜불린을 강력하게 탈중합시킵니다 (IC50 = 3.8 μM). 배양 세포에 Ansamitocin p-3을 첨가하면 특정 농도의 디부티릴 시클릭 아데노신 3':5'-모노포스페이트에 노출되어 발생하는 AC 세포의 섬유성 상피세포에서 신경교세포 유형으로의 형태학적 변화를 차단합니다. 또한, 16 nM에서 A31 세포의 잘 정의된 세포질 미세소관 네트워크가 빠르게 분산됩니다. 이 화합물로 단기 치료하면 A31 세포 또는 KB 세포에서 DNA 합성도 억제합니다. 이러한 결과는 이 화합물이 미세소관 조립 시스템을 방해하여 작용하며, 이는 유사분열 방추사 형성의 억제 및 궁극적으로 세포 사멸을 초래함을 확인합니다. 이 화합물은 A-549, HT-29 및 MCF-7 세포에 대해 용량 의존적으로 강력한 세포 독성을 나타내며, ED50은 각각 4 ×10-7, 4 × 10-7 및 2 × 10-6 μg/mL입니다. 또한 HCT-116 세포에 대해 훨씬 낮은 EC50인 0.081 nM의 세포 독성을 나타냅니다. Ansamitocin p-3은 초파리 세포와 인간 암세포 모두에서 p53 의존적으로 방사선 효과를 향상시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) 처리 (>1 μg)는 백혈병 SN36의 성장을 유의하게 억제하고 P388 백혈병 세포의 중기에서 증식 정지를 증가시킵니다. 25 μg/kg/day에서, i.p. B16 흑색종을 가진 생쥐의 생존 시간을 130% 유의하게 연장합니다. 이 화합물은 또한 Ehrlich 복수암, 육종 180 및 P815 비만세포종을 가진 생쥐의 생존 시간을 유의하게 연장하는 반면, 복수 MOPC-104E 골수종, 백혈병 L1210 및 백혈병 C1498을 가진 생쥐의 생존 시간을 약간 연장합니다.

특징 Ansamitocin p-3은 박테리아의 성장을 억제하지 않지만, 진핵생물의 성장을 매우 현저하게 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 중합 억제 분석

    Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) 용액 (GTP 없는 MES 완충액) 또는 1 M Tris 완충액, pH 8.4 (블랭크용)의 다양한 농도 100 μL를 0 °C에서 10~15분 동안 유지된 소 튜불린 용액 (차가운 MES 완충액에 1 mg/mL) 400 μL에 첨가한 후, 혼합물을 37 °C 수조에서 30~60분 동안 가온합니다. 튜불린의 중합은 가온 중 혼합물의 탁도 증가로 추적됩니다. 탁도 측정은 Hitachi type 101 분광광도계를 사용하여 460 nm에서 수행됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    A31 and KB

  • 농도

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM

  • 배양 시간

    ~24 hours

  • 방법

    Cells are synchronized and then exposed to various concentrations of Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) for ~24 hours. After pulse-labeling at 37 °C for 1 hour with [3H]thymidine (5 Ci/mM, 1 µCi/mL) in 1 mL of the medium, the cells on coverslips are fixed with methanol:acetic acid (3:1). The acid-soluble fraction is washed out from the cells, and the radio activity of each coverslip is determined by a liquid scintillation counter.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Female DBA/2 mice bearing P388, L1210, or P815 cells, C57BL/6 mice bearing B16, or C1498 cells, ICR mice bearing sarcoma 180 and EAC, and BALB/c mice bearing MOPC-104E cells

  • 용량

    ~200 μg/kg

  • 투여

    Administered i.p. or i.v. daily

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6245801/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2298279/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314405/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21504911/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24124473/

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