AP26113-analog (ALK-IN-1)

카탈로그 번호S7000 배치:S700002

인쇄

기술 자료

화학식

C₂₆H₃₄ClN₆O₂P

분자량

529.01

CAS 번호

1197958-12-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

106 mg/mL (200.37 mM)

Ethanol

106 mg/mL (200.37 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	NMP 1 PEG 300 (10 2 90, v 3 v) Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (18.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of 1 ml NMP+PEG 300 (10+90, v+v) clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

AP26113-analog (ALK-IN-1)는 ALK의 강력하고 선택적인 억제제이자 EGFR의 억제제이며, AP26113의 유사체입니다.

표적

ALK (Cell-free assay)	EGFR(C797S/del19) (Cell-free assay)	IGF1R (Cell-free assay)	EGFR(del19) (Cell-free assay)	EGFR(del19) (Cell-free assay)	더 보기
0.07 nM	28.4 nM	32 nM	36.8 nM	36.8 nM	더 보기

시험관 내(In vitro)

Brigatinib 및 AP26113-analog (ALK-IN-1)는 IC50 값이 <100 nM인 삼중 돌연변이 EGFR에 대해 유사한 효능을 보입니다. 모든 유형의 EGFR 돌연변이를 발현하는 세포에서 EGFR의 인산화 및 그 하위 신호 전달 경로를 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 Ba/F3 cells 농도 0.3 nM to 10 μM 배양 시간 72 h 방법 AP26113-analog (ALK-IN-1) is evaluated using three-day cell viability assays by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with it across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
Ba/F3 cells
농도
0.3 nM to 10 μM
배양 시간
72 h
방법
AP26113-analog (ALK-IN-1) is evaluated using three-day cell viability assays by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with it across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay.

참조

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00306
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28287083/

고객 제품 검증

: , , Clin Cancer Res,2015, 21(1):166-74.

Sellecks AP26113-analog (ALK-IN-1) 인용됨 4 출판물

Cabozantinib Overcomes Crizotinib Resistance in ROS1 Fusion–Positive Cancer [Katayama R, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74]	PubMed: 25351743
Two Novel ALK Mutations Mediate Acquired Resistance to the Next-Generation ALK Inhibitor Alectinib [Katayama R, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96]	PubMed: 25228534
A New Human Lung Adenocarcinoma Cell Line Harboring the EML4-ALK Fusion Gene [Isozaki H, et al. Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8]	PubMed: 25170107
Establishment and Characterization of a Singaporean Chinese Lung Adenocarcinoma Cell Line with Four Copies of the Epidermal Growth Factor Receptor Gene [Choong ML, et al. Biores Open Access, 2014, 3(4):176-82]

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.