Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
4.100mg/ml
(10.32mM)
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
1.300mg/ml
(3.27mM)
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Apatinib (Rivoceranib, YN968D1)은 VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit 및 c-Src에 대해 각각 1 nM, 13 nM, 429 nM 및 530 nM의 IC50 값을 갖는 VEGF 신호 전달 경로의 강력한 억제제입니다. Apatinib은 Autophagy와 Apoptosis를 모두 유도합니다.
표적
VEGFR2 (Cell-free assay)
RET (Cell-free assay)
1 nM
13 nM
시험관 내(In vitro)
Apatinib (YN968D1)은 VEGFR-2, c-kit 및 c-src의 키나아제 활성을 강력하게 억제했으며, VEGFR-2, c-kit 및 PDGFRβ의 세포 내 인산화를 억제했습니다. 이 화합물은 Ret, c-kit 및 c-src의 활성을 각각 0.013 μM, 0.429 μM 및 0.53 μM의 IC50으로 억제했습니다. 10 μM 농도까지 EGFR, Her-2 또는 FGFR1에 유의미한 영향을 미치지 않았습니다. 이 화학 물질은 FBS에 의해 유도된 인간 제대정맥 내피세포의 증식, 이동 및 관 형성1을 효과적으로 억제했으며, 쥐 대동맥 고리의 발아를 차단했습니다.
생체 내(In Vivo)
생체 내에서 Apatinib 단독 및 화학 요법제와 병용 시 여러 확립된 인간 종양 이종이식 모델의 성장을 독성이 거의 없이 효과적으로 억제했습니다.
The HUVEC were seeded into 96-well plates. After 24 h of incubation, cells were exposed to the test agents (vehicle as control) together with 20 ng ⁄mL VEGF or 20% FBS for another 72 h. After fixation with 10% trichloroacetic acid, the cells were stained with 0.4% sulforhodamine B for 30 min at 37℃ and then washed with 1% acetic acid. Tris was added to dissolve the complex, and the optical density was measured at 520 nm.
tumor xenograft model (NCI-H460 human lung tumors, HCT 116 human colon tumors, or SGC-7901 human gastric tumors; BALB⁄cA nude mice)
용량
50, 100 and 200 mg/kg
투여
by oral gavage
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443688/
Sellecks Apatinib (YN968D1) 인용됨 28 출판물
The Anti-Angiogenic Effect of Microbotox on Rosacea Is Due to the Suppressed Secretion of VEGF by Mast Cells Resulting From Internalization of the MRGPRX2 Receptor
[ Ann Dermatol, 2025, 37(4):228-240]
Targeting the VEGFR2 signaling pathway for angiogenesis and fibrosis regulation in neovascular age-related macular degeneration
[ Sci Rep, 2024, 14(1):25682]
Integrative analysis of multi-omics data reveals inhibition of RB1 signaling promotes apatinib resistance of hepatocellular carcinoma
[ Int J Biol Sci, 2023, 19(14):4511-4524]
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