Apcin

카탈로그 번호S9605 배치:S960501

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기술 자료

화학식

C13H14Cl3N7O4

분자량 438.65 CAS 번호 300815-04-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 88 mg/mL (200.61 mM)
Ethanol 10 mg/mL (22.79 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

4.000mg/ml (9.12mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

6.600mg/ml (15.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 132 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Apcin (APC 억제제)은 유사분열성 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C)의 E3 Ligase 활성 억제제로, Cdc20에 결합하여 D-box를 포함하는 기질의 Ubiquitin화를 경쟁적으로 억제합니다.
표적
APC/C CDC20
시험관 내(In vitro)

Apcin은 APC/C와 Cdc20 간의 상호작용을 차단하는 새로운 세포 투과성 분자입니다. 이 화합물은 OS 세포 성장을 억제하고 유의미한 세포자멸사를 유도하는 것으로 나타났습니다. OS 세포의 침윤 및 이동 능력 또한 이 화학 처리로 현저히 억제됩니다. 또한, 이 처리 후 OS 세포에서 Bim 및 p21이 상향 조절됩니다. CDC20을 억제제 Apcin으로 억제하면 RL95-2 및 HEC-1A 세포에 대한 접착률과 증식 능력이 각각 감소합니다.

생체 내(In Vivo)

CDC20 억제제 Apcin은 생체 내 배아 착상을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]

  • 세포주

    Human osteosarcoma cell lines MG63 and U2OS

  • 농도

    25 μM, 50 μM, 75 μM

  • 배양 시간

    24 h, 48 h, 72 h

  • 방법

    MG63 and U2OS (2.5×103 cells/well) are seeded in 96‑well plates and cultured overnight. Different concentrations of apcin are added to the medium and cultured for 24, 48 and 72 h, respectively. An MTT assay is then carried out to assess the cell viability according to the manufacturer's protocols. Then, 10 μl of MTT solution (0.5 mg/ml) is added to each well followed by incubation for 4 h. The liquid supernatant is then drained off and 100 μl of DMSO is added to each well to dissolve the crystals. The absorbance of each well at 490 nm is determined using a Multimode Reader of SpectraMax M5.

동물 연구:

[3]

  • 동물 모델

    8-week-old adult C57BL/6 female mice (weighing 20 to 25 g), 12-week-old adult C57BL/6 male mice (weighing 40 to 50 g)

  • 용량

    --

  • 투여

    Uterine horn injection

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25156254/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29901174/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32458533/

Sellecks Apcin 인용됨 7 출판물

The formation and propagation of human Robertsonian chromosomes [ Nature, 2025, 647(8091):952-961] PubMed: 40993387
A novel pathway for stemness propagation and chemoresistance in non-small cell lung cancer via phosphorylated PKM2-loaded small extracellular vesicles [ Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461] PubMed: 40093893
CDC20 protects the heart from doxorubicin-induced cardiotoxicity by modulating CCDC69 degradation [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29] PubMed: 40045239
p53 directly downregulates the expression of CDC20 to exert anti-tumor activity in mantle cell lymphoma [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):28] PubMed: 36882855
Inhibition of Cdc20 suppresses the metastasis in triple negative breast cancer (TNBC) [ Breast Cancer, 2021, 10.1007/s12282-021-01242-z] PubMed: 33813687
Molecular response to PARP1 inhibition in ovarian cancer cells as determined by mass spectrometry based proteomics [ J Ovarian Res, 2021, 14(1):140] PubMed: 34686201
Androgen receptor negatively regulates mitotic checkpoint signaling to induce docetaxel resistance in castration-resistant prostate cancer [ Prostate, 2021, 10.1002/pros.24257] PubMed: 34672379

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