Apilimod (STA-5326)

카탈로그 번호S6414 배치:S641405

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기술 자료

화학식

C23H26N6O2
분자량 418.49 CAS 번호 541550-19-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 84 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 21 mg/mL (50.18 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.200mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Apilimod는 특정 자가면역 및 염증성 질환을 치료할 수 있는 잠재력을 가진 강력하고 경구 투여 가능한 사이토카인 인터루킨-12 (IL-12) 및 인터루킨-23 (IL-23) 억제제입니다. Apilimod (STA-5326)는 IFN-γ/SAC로 자극된 인간 PBMC, 인간 단핵구 및 마우스 PBMC에서 각각 1 nM, 1 nM 및 2 nM의 IC50으로 IL-12를 억제합니다. Apilimod (STA-5326)는 또한 IC50이 14 nM인 PIKfyve를 특이적으로 억제하는 세포 투과성 소분자입니다.
표적
IL-12
( in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs)		 IL-12
(in human monocytes)		 IL-12
(in mouse PBMCs)		 PIKfyve
1 nM 1 nM 2 nM 14 nM
시험관 내(In vitro)

Apilimod는 TLR 유도 사이토카인 발현을 선택적으로 억제합니다. 이는 IL12p40의 생성을 선택적으로 억제하는 반면, THP-1 세포에서 IL8 생산에는 거의 영향을 미치지 않습니다.

이 화합물은 PtdIns(3,5)P2 생산뿐만 아니라 완전한 세포에서 PtdIns5P 생산도 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo)

Apilimod는 B세포 비호지킨 림프종 치료를 위한 최초의 PIKfyve 키나아제 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HeLa cells

  • 농도

    10 nM and 1 μM

  • 배양 시간

    120 min

  • 방법

    HeLa cells are metabolically labeled with [3H]inositol for 72 hr and treated with two doses of apilimod or the inactive analog API09 for 120 min. Lipids are extracted, deacetylated, and analyzed by HPLC.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Mice

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23890009/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6150535/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28104689/

Sellecks Apilimod (STA-5326) 인용됨 18 출판물

Evidence that mitochondria in macrophages are destroyed by microautophagy [ Nat Commun, 2025, 16(1):8123] PubMed: 40885798
PIP4K2C inhibition reverses autophagic flux impairment induced by SARS-CoV-2 [ Nat Commun, 2025, 16(1):6397] PubMed: 40640184
An advanced toolset to manipulate and monitor subcellular phosphatidylinositol 3,5-bisphosphate [ J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158] PubMed: 40138452
The lipid phosphatase INPP4B controls pancreatic cancer cell migration and invasion by regulating fibronectin exocytosis [ J Biol Chem, 2025, 301(10):110716] PubMed: 40962057
Inhibition of PIKfyve Leads to Lysosomal Disorders via Dysregulation of mTOR Signaling [ Cells, 2024, 13(11)953] PubMed: 38891085
PIKfyve controls dendritic cell function and tumor immunity [ bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543] PubMed: 38464258
PIP4K2C inhibition reverses autophagic flux impairment induced by SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2024, 2024.04.15.589676] PubMed: 38659941
Simultaneous inhibition of endocytic recycling and lysosomal fusion sensitizes cells and tissues to oligonucleotide therapeutics [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(4):1583-1599] PubMed: 36727438
Apilimod activates the NLRP3 inflammasome through lysosome-mediated mitochondrial damage [ Front Immunol, 2023, 14:1128700] PubMed: 37359517
Executable network of SARS-CoV-2-host interaction predicts drug combination treatments [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):18] PubMed: 35165389

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