Apilimod mesylate

카탈로그 번호S0785 배치:S078504

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기술 자료

화학식

C₂₅H₃₄N₆O₈S₂

분자량

610.7

CAS 번호

870087-36-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Water

100 mg/mL (163.74 mM)

DMSO

25 mg/mL (40.93 mM)

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (2.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Apilimod mesylate는 특정 자가면역 및 염증성 질환을 치료할 가능성이 있는 강력한 경구 투여용 사이토카인 interleukin-12 (IL-12) 및 interleukin-23 (IL-23) 억제제입니다. 이 화합물은 IFN-γ/SAC로 자극된 인간 PBMC, 인간 단핵구 및 마우스 PBMC에서 각각 1 nM, 1 nM 및 2 nM의 IC50으로 IL-12를 억제합니다. 또한 14 nM의 IC50으로 PIKfyve를 특이적으로 억제하는 세포 투과성 저분자입니다.

표적

IL-12 (in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs)	IL-12 (in human monocytes)	IL-12 (in mouse PBMCs)	PIKfyve (Cell-free assay)
1 nM	1 nM	2 nM	14 nM

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053051/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23890009/

Sellecks Apilimod mesylate 인용됨 3 출판물

PIKfyve controls dendritic cell function and tumor immunity [ bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543]	PubMed: 38464258
Selective elimination of pluripotent stem cells by PIKfyve specific inhibitors [ Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412]	PubMed: 35063131
Mitochondria-lysosome membrane contacts are defective in GDAP1-related Charcot-Marie-Tooth disease [ Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605]	PubMed: 33372681

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