Apoptozole

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기술 자료

화학식

C33H25F6N3O3
분자량 625.56 CAS 번호 1054543-47-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (159.85 mM)
Ethanol 25 mg/mL (39.96 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.500mg/ml (4.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.000mg/ml (1.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Apoptozole (Apoptosis Activator VII)은 heat shock protein 70(HSP70) 및 Hsc70의 억제제로, 해리 상수 Kd는 각각 0.14 μM 및 0.21 μM입니다. 이는 카스파제 의존적 세포자멸사를 유도합니다.
표적
HSP70
(Cell-free assay)		 HSC70
(Cell-free assay)
0.14 μM(Kd) 0.21 μM(Kd)
시험관 내(In vitro) Apoptozole은 HSP70과 APAF-1의 상호작용을 차단함으로써 카스파제 의존적 세포자멸사를 유도하며, HSP70과 ASK1, JNK, BAX, AIF의 상호작용에는 영향을 미치지 않습니다. 그러나 Apoptozole은 수성 조건에서 응집체를 형성하여 HSP70 단백질과 비특이적으로 상호작용할 수 있으며, 이는 위양성 및 일관성 없는 데이터를 초래할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) Apoptozole은 암세포를 이종 이식한 마우스에서 마우스 생존력에 영향을 미치지 않으면서 종양 성장을 크게 지연시킵니다. 혈액 내 Az의 제거 반감기(T1/2)는 Dox보다 유의하게 길고(8.04 대 1.60시간), Az의 최대 농도 도달 시간(Tmax)은 Dox보다 짧습니다(1.00 대 4.00시간).

프로토콜 (참조)

세포 분석:[2]
  • 세포주

    A549, lung adenocarcinoma epithelial cells; HeLa, cervical cancer cells; MDA-MB-231, breast cancer cells; HepG2, liver cancer cells

  • 농도

    0-15 μM

  • 배양 시간

    18 h

  • 방법

    Several cancer cell lines (A549, lung adenocarcinoma epithelial cells; HeLa, cervical cancer cells; MDA-MB-231, breast cancer cells; HepG2, liver cancer cells) are treated with various concentrations (0-15 μM) of Az or compound 7 as a negative control for 18 hr. Cell viabilities are then determined using an MTT assay.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Male nude mice

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18729127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25772468/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26458144/

고객 제품 검증

Representative images of platelets preincubated with FITC-conjugated CD41 before treated with negative control, pitstop 2, dynasore, A23, or apoptozole spreading on immobilized Fg for 10, 30, and 60 minutes, respectively. Images were taken under oil immersion with magnification × 100. Scale bar, 5 μm.

데이터 출처 [ , , Platelets, 2017, 29:1-12 ]

Sellecks Apoptozole 인용됨 7 출판물

Avenanthramide Improves Colonic Damage Induced by Food Allergies in Mice through Altering Gut Microbiota and Regulating Hsp70-NF-κB Signaling [ Nutrients, 2023, 15(4)992] PubMed: 36839351
The TGEV Membrane Protein Interacts with HSC70 To Direct Virus Internalization through Clathrin-Mediated Endocytosis [ J Virol, 2023, 97(4):e0012823] PubMed: 36975782
Effects of Avenanthramide on the Small Intestinal Damage through Hsp70-NF-κB Signaling in an Ovalbumin-Induced Food Allergy Model [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15229] PubMed: 36499554
Heat Shock Proteins 70 Regulate Cell Motility and Invadopodia-Associated Proteins Expression in Oral Squamous Cell Carcinoma [ Front Endocrinol (Lausanne), 2022, 13:890218] PubMed: 35957827
A STUB1 ubiquitin ligase/CHIC2 protein complex negatively regulates the IL-3, IL-5, and GM-CSF cytokine receptor common β chain (CSF2RB) protein stability [ J Biol Chem, 2022, 298(10):102484] PubMed: 36108743
Proteostasis by STUB1/HSP70 complex controls sensitivity to androgen receptor targeted therapy in advanced prostate cancer. [ Nat Commun, 2018, 9(1):4700] PubMed: 30446660
Clathrin-mediated integrin αIIbβ3 trafficking controls platelet spreading [Gao W Platelets, 2018, 29(6):610-621] PubMed: 28961039

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