기술 자료
| 화학식 | C10H17NO3 |
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| 분자량 | 199.25 | CAS 번호 | 5291-32-7 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 40 mg/mL (200.75 mM) | ||||
| Water | 40 mg/mL (200.75 mM) | ||||||
| Ethanol | 40 mg/mL (200.75 mM) | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)은 주로 돌연변이 p53의 종양 억제 기능을 회복시키고 다양한 암 유형에서 세포 사멸을 유도하는 것으로 나타난 작은 유기 분자입니다. 이는 Apoptosis 및 Autophagy를 유도합니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | PRIMA-1MET으로도 알려진 Eprenetapopt (APR-246)은 돌연변이 p53을 재활성화하고 Apoptosis를 유도하는 최초의 임상 단계 화합물입니다. 이는 활성 화합물인 메틸렌 퀴누클리디논(MQ)으로 전환되는 전구약물로, MQ는 돌연변이 p53의 시스테인 잔기에 결합하여 야생형 형태를 회복시키는 마이클 수용체입니다. 이 화합물은 p53을 재활성화할 뿐만 아니라 용량 의존적으로 세포 내 글루타티온 수치를 감소시킵니다. ROS 및 소포체(ER) 스트레스를 유도하고 티오레독신 환원효소 1(TrxR1)을 억제함으로써 p53 독립적인 방식으로 Apoptosis를 유발할 수 있습니다. 또한 APR-246은 GSH/ROS 균형을 손상시킴으로써 p53 상태와 무관하게 골수종 세포에서 세포 사멸을 유도하는 것으로 보고되었습니다. PRIMA-1Met/APR-246은 시험관 내에서 돌연변이 p53을 발현하는 SCLC 세포주의 성장을 효율적으로 억제하고 Apoptosis를 유도했으며, 이는 단편화된 DNA를 가진 세포의 비율 증가, caspase-3 활성화, PARP 절단, Bax 및 Noxa 상향 조절 및 Bcl-2 하향 조절과 관련이 있었습니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | 혈액암 및 전립선암에 대한 1/2상 임상 용량 탐색 연구에서 Eprenetapopt (APR-246)은 우수한 안전성 프로파일을 보였으며, 임상적 및 p53 의존적 생물학적 반응이 모두 관찰되었습니다. 동물 연구에서 잘 용인되었으며, 이 화합물로 단일 치료 시 공격적으로 성장하는 A2780-CP20 종양 이종이식편을 가진 생쥐에서 종양 성장을 21% 억제했습니다. |
프로토콜 (참조)
| 세포 분석: |
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| 동물 연구: |
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참조
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Sellecks Eprenetapopt (APR-246) 인용됨 20 출판물
| Integrated stress response (ISR) activation and apoptosis through HRI kinase by PG3 and other p53 pathway-restoring cancer therapeutics [ Oncotarget, 2024, 15:614-633] | PubMed: 39288289 |
| The combination of breast cancer PDO and mini-PDX platform for drug screening and individualized treatment [ J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374] | PubMed: 38722288 |
| Arsenic trioxide extends survival of Li-Fraumeni syndrome mimicking mouse [ Cell Death Dis, 2023, 14(11):783] | PubMed: 38030599 |
| LSD1 promotes prostate cancer reprogramming by repressing TP53 signaling independently of its demethylase function [ JCI Insight, 2023, 8(15)e167440] | PubMed: 37440313 |
| Dihydroartemisinin-induced ferroptosis in acute myeloid leukemia: links to iron metabolism and metallothionein [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):97] | PubMed: 36928207 |
| TP53 structure-function relationships in metastatic castrate-sensitive prostate cancer and the impact of APR-246 treatment [ Prostate, 2023, 10.1002/pros.24629] | PubMed: 37812042 |
| Discovery of compounds that reactivate p53 mutants in vitro and in vivo [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6] | PubMed: 35948006 |
| Effects of the Mutant TP53 Reactivator APR-246 on Therapeutic Sensitivity of Pancreatic Cancer Cells in the Presence and Absence of WT-TP53 [ Cells, 2022, 11(5)794] | PubMed: 35269416 |
| APR-246-The Mutant TP53 Reactivator-Increases the Effectiveness of Berberine and Modified Berberines to Inhibit the Proliferation of Pancreatic Cancer Cells [ Biomolecules, 2022, 12(2)276] | PubMed: 35204775 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
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