APS-2-79 HCl

카탈로그 번호S8355 배치:S835501

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기술 자료

화학식

C₂₃H₂₁N₃O₃.HCl

분자량

423.89

CAS 번호

2002381-31-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

97 mg/mL (228.83 mM)

Ethanol

32 mg/mL (75.49 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

APS-2-79는 KSR 의존성 MAPK 신호 전달을 조절하는 MAPK 대항제로, RAF 이종이합체화 및 KSR에 결합된 MEK의 인산화 및 활성화에 필요한 형태 변화를 길항합니다. IC50=120 ± 23 nM.

표적

MEK	KSR2 (Cell-free assay)
	120 nM

시험관 내(In vitro)

APS-2-79는 KSR 활성 부위에 직접 결합함으로써 RAF에 의한 MEK 인산화의 길항제로 기능합니다. KSR이 없거나 시험관 내 분석에 KSR2(A690F) 돌연변이가 사용된 경우 APS-2-79는 비활성입니다. APS-2-79는 Ras 돌연변이 세포주 내에서 음성 피드백 신호의 방출을 길항함으로써 여러 MEK 억제제의 효능을 특이적으로 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HCT-116, A549, SK-MEL-239 and A375 cell lines 농도 1 μM 배양 시간 72 h 방법 Cell viability assays are performed in 96 well plates. Optimal cell densities for 96 well plate assays are determined to obtain linear growth over the timecourse of assays. Specifically, A549, HCT-116, A375, SK-MEL-239, COLO-205, LOVO, SK-MEL-2, CALU-6, MEWO, SW620 and SW1417 cells are plated at 500 cells per well and treated with inhibitors for 72hrs before measuring viability. H2087 and HEPG2 cells are plated at 2000 cells per well, and treated with inhibitors for 72hrs. Cell viability is measured using resazurin, and the percent cell viability is determined by normalizing inhibitor-treated samples to DMSO controls

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HCT-116, A549, SK-MEL-239 and A375 cell lines
농도
1 μM
배양 시간
72 h
방법
Cell viability assays are performed in 96 well plates. Optimal cell densities for 96 well plate assays are determined to obtain linear growth over the timecourse of assays. Specifically, A549, HCT-116, A375, SK-MEL-239, COLO-205, LOVO, SK-MEL-2, CALU-6, MEWO, SW620 and SW1417 cells are plated at 500 cells per well and treated with inhibitors for 72hrs before measuring viability. H2087 and HEPG2 cells are plated at 2000 cells per well, and treated with inhibitors for 72hrs. Cell viability is measured using resazurin, and the percent cell viability is determined by normalizing inhibitor-treated samples to DMSO controls

참조

http://www.nature.com/nature/journal/v537/n7618/full/nature19327.html

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Experimental and therapeutic medicine, 2018, https://doi.org/10.3892/etm.2018.6081 ]

Sellecks APS-2-79 HCl 인용됨 2 출판물

Evolutionarily conserved regulation of sleep by epidermal growth factor receptor signaling. [ Sci Adv, 2019, 5(11):eaax4249]	PubMed: 31763451
Effect of aromatase inhibitor letrozole on the proliferation of spermatogonia by regulating the MAPK pathway [Wang S, et al. Exp Ther Med, 2018, 15(6):5269-5274]	PubMed: 29805545

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