Arformoterol Tartrate

카탈로그 번호S5217 배치:S521701

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기술 자료

화학식

C₂₃H₃₀N₂O₁₀

분자량

494.49

CAS 번호

200815-49-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

99 mg/mL (200.2 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명	Arformoterol Tartrate는 기관지 확장 활성을 가진 장기 지속성 베타-2 아드레날린 작용제인 아르포르모테롤의 타르트레이트 염입니다.
생체 내(In Vivo)	Arformoterol (R,R-formoterol)은 라세미 포르모테롤의 활성 이성질체이며 만성 기관지염 및 폐기종을 포함한 COPD 환자의 기관지 수축에 대한 장기 유지 치료에 사용됩니다. 이는 기관지 평활근 이완을 유발하고 염증 매개체의 방출을 억제하는 강력하고 선택적인 약물입니다. 그 약리학적 효과는 세포 내 아데닐산 시클라아제 자극으로 인한 세포 내 고리형 아데노신 모노포스페이트 (cAMP) 수준 증가에 기인할 수 있습니다. Arformoterol Tartrate는 네뷸라이저로 투여 시 폐를 통해 잘 흡수됩니다. COPD 환자에게 15 µg의 아르포르모테롤을 14일 동안 12시간마다 투여했을 때 평균 최대 혈장 농도 (Cmax)와 전신 노출 (AUC0-12h)은 각각 4.3 pg/mL 및 34.5 pg.h/mL였습니다. 약물 투여 후 중앙 정상 상태 최고 혈장 농도 (tmax)에 도달하는 시간은 약 30분입니다. COPD 환자에게 15 µg의 흡입 아르포르모테롤을 14일 동안 하루 두 번 투여했을 때 평균 최종 반감기는 26시간입니다. 방사성 표지된 아르포르모테롤 0.25, 0.5, 1.0 ng/mL 농도에서 아르포르모테롤의 인체 혈장 단백질 결합은 시험관 내에서 52-65%였습니다. 대사는 주로 직접 접합 (글루쿠론산화)에 의해 발생하며 이차 대사 경로는 O-탈메틸화를 통해 이루어집니다. 대사는 최소 5개의 인체 유리딘 디포스포글루쿠로노실트랜스퍼라제 (UGT) 동효소와 CYP2D6 및 CYP2C19에 의해 매개됩니다. 방사성 표지된 아르포르모테롤 단일 경구 투여 후, 48시간 이내에 방사성 양의 63%가 소변에서 회수되었고 11%가 대변에서 회수되었습니다. 총 방사성 용량의 89%가 14일 이내에 회수되었으며, 67%는 소변에서, 22%는 대변에서 회수되었습니다.

설명

Arformoterol Tartrate는 기관지 확장 활성을 가진 장기 지속성 베타-2 아드레날린 작용제인 아르포르모테롤의 타르트레이트 염입니다.

생체 내(In Vivo)

Arformoterol (R,R-formoterol)은 라세미 포르모테롤의 활성 이성질체이며 만성 기관지염 및 폐기종을 포함한 COPD 환자의 기관지 수축에 대한 장기 유지 치료에 사용됩니다. 이는 기관지 평활근 이완을 유발하고 염증 매개체의 방출을 억제하는 강력하고 선택적인 약물입니다. 그 약리학적 효과는 세포 내 아데닐산 시클라아제 자극으로 인한 세포 내 고리형 아데노신 모노포스페이트 (cAMP) 수준 증가에 기인할 수 있습니다. Arformoterol Tartrate는 네뷸라이저로 투여 시 폐를 통해 잘 흡수됩니다. COPD 환자에게 15 µg의 아르포르모테롤을 14일 동안 12시간마다 투여했을 때 평균 최대 혈장 농도 (Cmax)와 전신 노출 (AUC0-12h)은 각각 4.3 pg/mL 및 34.5 pg.h/mL였습니다. 약물 투여 후 중앙 정상 상태 최고 혈장 농도 (tmax)에 도달하는 시간은 약 30분입니다. COPD 환자에게 15 µg의 흡입 아르포르모테롤을 14일 동안 하루 두 번 투여했을 때 평균 최종 반감기는 26시간입니다. 방사성 표지된 아르포르모테롤 0.25, 0.5, 1.0 ng/mL 농도에서 아르포르모테롤의 인체 혈장 단백질 결합은 시험관 내에서 52-65%였습니다. 대사는 주로 직접 접합 (글루쿠론산화)에 의해 발생하며 이차 대사 경로는 O-탈메틸화를 통해 이루어집니다. 대사는 최소 5개의 인체 유리딘 디포스포글루쿠로노실트랜스퍼라제 (UGT) 동효소와 CYP2D6 및 CYP2C19에 의해 매개됩니다. 방사성 표지된 아르포르모테롤 단일 경구 투여 후, 48시간 이내에 방사성 양의 63%가 소변에서 회수되었고 11%가 대변에서 회수되었습니다. 총 방사성 용량의 89%가 14일 이내에 회수되었으며, 67%는 소변에서, 22%는 대변에서 회수되었습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 C57BL/6 male mice (8 wk old) 용량 10 ng in 0.1 ml saline/20 g body weight 투여 instilled drop-wise in the external nares

참조

http://www.bioline.org.br/request?pr10072
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3145072/

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