Argatroban (MCI-9038)

카탈로그 번호S2069 배치:S206903

인쇄

기술 자료

화학식

C23H36N6O5S
분자량 508.63 CAS 번호 74863-84-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (196.6 mM)
Ethanol 100 mg/mL (196.6 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Argatroban (MCI-9038)은 5 nM에서 39 nM 범위의 Ki를 갖는 강력하고 선택적인 합성 Thrombin 억제제이며, 항응고제로 사용됩니다.
표적
Thrombin
5-39 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) Argatroban (MCI-9038)은 5 nM에서 39 nM 범위의 트롬빈에 대한 Ki 값을 갖는 강력하고 선택적인 합성 트롬빈 억제제입니다. 혈소판이 풍부한 혈전증 및 적혈구가 풍부한 혈전증을 모두 포함하는 다양한 동물 모델에서 항혈전 특성을 나타냅니다. 이 화합물은 이 테스트에서 125 μg/kg의 추정 ED50으로 혈전 형성을 용량 의존적으로 방지합니다. 사용된 최고 용량에서 트롬빈 시간은 511% 증가하고, APTT는 이 용량에서 73%만 증가합니다. Argatroban은 혈관 평활근 세포의 표현형 전환을 직접 유도하여 SMemb, PAI-1 및 베타-액틴 mRNA의 상향 조절을 유발할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) Argatroban (MCI-9038)은 중뇌동맥(MCA) 폐색 후 최대 3시간 동안 미세혈전 형성을 억제합니다. 3시간을 초과하면 효과가 없습니다. 이 화합물은 또한 MCA 폐색 후 6시간에 허혈성 뇌 병변의 크기를 유의하게 감소시킵니다. 0.3 mg/h/쥐의 용량에서 쥐 원위 중뇌동맥(dMCA) 폐색 모델에서 원위 중뇌동맥(dMCA) 폐색 1일 후 미세혈전의 수를 유의하게 감소시킵니다. Argatroban (0.1 및 0.3 mg/h/쥐)은 원위 중뇌동맥(dMCA) 폐색 1일 후 지역 뇌 혈류(rCBF) 감소를 유의하게 역전시킵니다. 또한 (0.3 mg/h/쥐) 뇌경색의 크기를 유의하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889274/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12568910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8569051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768731/

Sellecks Argatroban (MCI-9038) 인용됨 7 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Argatroban promotes recovery of spinal cord injury by inhibiting the PAR1/JAK2/STAT3 signaling pathway [ Neural Regen Res, 2024, 19(2):434-439] PubMed: 37488908
Tissue factor-induced fibrinogenesis mediates cancer cell clustering and multiclonal peritoneal metastasis [ Cancer Lett, 2023, 553:215983] PubMed: 36404569
Delayed administration of nafamostat mesylate inhibits thrombin-mediated blood-spinal cord barrier breakdown during acute spinal cord injury in rats [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):189] PubMed: 35842640
Thrombin inhibitor argatroban modulates bone marrow stromal cells behaviors and promotes osteogenesis through canonical Wnt signaling [ Life Sci, 2021, 269:119073] PubMed: 33460666
MRG15 orchestrates rhythmic epigenomic remodelling and controls hepatic lipid metabolism [ Nat Metab, 2020, 2(5):447-460] PubMed: 32694659
Detection of subclinical arthritis in mice by a thrombin receptor–derived imaging agent [Friedman B Arthritis Rheumatol, 2018, 70(1):69-79] PubMed: 29164814

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.