Argatroban Monohydrate

카탈로그 번호S5074 배치:S507401

인쇄

기술 자료

화학식

C23H36N6O5S.H2O
분자량 526.65 CAS 번호 141396-28-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (189.87 mM)
Ethanol 40 mg/mL (75.95 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.250mg/ml (4.27mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Argatroban (Argatroban hydrate, Argipidine, MCI-9038 Monohydrate)은 항응고 효과가 있는 직접적이고 선택적인 Thrombin 억제제입니다.
표적
thrombin
시험관 내(In vitro)

아르가트로반은 Thrombin에 대해 매우 선택적이며 관련 세린 Proteases(트립신, Factor Xa, 플라스민, 칼리크레인)에는 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않습니다. 아르가트로반은 유사한 반최대 억제 농도(IC50)로 유리, 피브린 결합 및 응고 결합 Thrombin에 효과적이며, 아르가트로반은 또한 유리 및 응고 결합 Thrombin 모두의 존재하에 혈소판 응집 및 트롬복산 생성을 억제하는 데 효과적입니다. 아르가트로반은 항트롬빈 III 또는 헤파린 보조인자 II와 달리 보조효소의 요구 없이 Thrombin에 결합하여 활성을 억제합니다. 아르가트로반은 Thrombin 활성을 비활성화하여 B16 생쥐 흑색종 세포의 뼈 전이를 감소시킵니다. 또한, 아르가트로반은 혈전 형성 주기를 방해함으로써 PAR-2 활성화를 억제할 가능성이 있습니다. 종양 세포에 대한 독성 효과는 없습니다.
생체 내(In Vivo)

임상적으로 관련 있는 용량 범위(HIT에서 혈전성 사건의 예방 또는 치료를 위한 1 –3 μg/kg/min부터 HIT 환자의 PCI에서 최대 25 μg/kg/min까지) 내에서 아르가트로반은 선형 약동학적 행동을 보이며, 주입 시작 후 1시간 이내에 정상 상태 수준에 도달합니다. 건강한 피험자에서 아르가트로반의 제거 반감기는 약 45분이며, 이에 따라 항응고 효과가 감소하여 주입 중단 후 2 –4시간 이내에 치료 전 수준에 도달합니다. 아르가트로반은 에리스로마이신과 같은 CYP3A4/5 억제제 또는 아세트아미노펜, 와파린, 디곡신과 주요 약물 상호작용이 없습니다. 그러나 간 기능 장애가 있는 환자에서는 아르가트로반의 농도-시간 곡선하 면적(AUC), 최대 농도 및 반감기가 약 2~3배 증가했으며, 청소율은 건강한 자원봉사자의 1/4이었습니다. 이러한 환자에서 혈장 농도의 증가는 약력학적 효과 증가와 일치했습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    MDA-231 breast cancer cells

  • 농도

    0.1-1 μM

  • 배양 시간

    4 h

  • 방법

    Tissue factor (TF) activity was measured as factor X (FX) activation by the factor VIIa (FVIIa)/TF complex on MDA-231 cells. MDA-231 cells were starved in serum-free medium for 24 h, following incubation with FBS for 24 h (24-well plate, 2.0 × 105 cells/well). After starvation, MDA-231 cells were treated with thrombin (0.1-10 U/ml) in presence or absence of argatroban (0.1-1 μM) for 4 h.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Mice that were injected with MDA-231 breast cancer cells into the left heart ventricle

  • 용량

    9 mg/kg/day

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2721302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22359194/

Sellecks Argatroban Monohydrate 인용됨 2 출판물

Tissue factor-induced fibrinogenesis mediates cancer cell clustering and multiclonal peritoneal metastasis [ Cancer Lett, 2023, 553:215983] PubMed: 36404569
Thrombin inhibitor argatroban modulates bone marrow stromal cells behaviors and promotes osteogenesis through canonical Wnt signaling [ Life Sci, 2021, 269:119073] PubMed: 33460666

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.