Aripiprazole

카탈로그 번호S1975 배치:S197501

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기술 자료

화학식

C23H27Cl2N3O2
분자량 448.39 CAS 번호 129722-12-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 90 mg/mL (200.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Aripiprazole (OPC-14597)은 고친화성 5-HT receptor 부분 효현제인 것으로 보고된 새로운 비정형 항정신병 약물입니다.
표적
5-HT1A
4.2 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) Aripiprazole은 G 단백질 결합 및 비결합 상태의 수용체 모두에 높은 친화도로 결합합니다. 이 화합물은 cAMP 축적의 D2 수용체 매개 억제를 강력하게 활성화합니다. 이 화합물은 h5-HT(2B)-, hD(2L)-, hD(3)-도파민 수용체에 가장 높은 친화도를 보이지만, 다른 여러 5-HT 수용체(5-HT(1A), 5-HT(2A), 5-HT(7))뿐만 아니라 알파(1A)-아드레날린 및 hH(1)-히스타민 수용체에도 상당한 친화도(5-30nM)를 가지고 있습니다. 이 화학 물질은 5-HT(1D), 5-HT(2C), 알파(1B)-, 알파(2A)-, 알파(2B)-, 알파(2C)-, 베타(1)-, 베타(2)-아드레날린 및 H(3)-히스타민 수용체를 포함한 다른 G 단백질 결합 수용체에는 더 낮은 친화도(30-200nM)를 보입니다. 이는 5-HT(2B) 수용체의 역작용제이며 5-HT(2A), 5-HT(2C), D(3) 및 D(4) 수용체에서 부분 작용제 작용을 나타냅니다.
생체 내(In Vivo) Aripiprazole은 약물 미경험 쥐의 내측 전전두엽 피질과 선조체에서 세포외 5-HIAA 농도를 감소시키지만, 만성적으로 이 화합물로 전처리된 쥐에서는 그렇지 않습니다. 이 화합물은 0.1 mg/kg 및 0.3 mg/kg에서 쥐의 해마에서 도파민 방출을 유의하게 증가시킵니다. 이 화학 물질은 0.3 mg/kg에서 내측 전전두엽 피질에서 도파민 방출을 약간 그러나 유의하게 증가시키지만, 핵 응집핵에서는 그렇지 않습니다. 이 화합물은 3.0 mg/kg 및 10 mg/kg에서 핵 응집핵에서 도파민 방출을 유의하게 감소시키지만, 내측 전전두엽 피질에서는 그렇지 않습니다. 이 화학 물질은 0.3 mg/kg에서 내측 전전두엽 피질에서 할로페리돌(0.1 mg/kg) 유발 도파민 방출을 일시적으로 강화시키지만, 핵 응집핵에서는 이를 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065741/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12784105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600541/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15189766/

고객 제품 검증

Olanzapine and aripiprazole differentially regulate cellular glucose uptake of PBMC. Bar graphs depict cellular glucose uptake assessed by 18F-FDG in PBMC after 72 h of stimulation with the indicated concentrations of olanzapine (Olan, A) or aripiprazole (Arip, B) relative to corresponding DMSO controls (Ctrl) and normalized to protein content. Data are depicted as mean ± SD. P-values were computed by one-way ANOVA followed by Dunnett

데이터 출처 [ , , J Psychiatr Res, 2017, 88:18-27 ]

Olanzapine or aripiprazole stimulation of PBMC reduces mRNA expression of pro-inflammatory cytokines ex vivo. Bar graphs summarizing mRNA expression of pro-inflammatory cytokines IL-1β, IL-6 and TNF-α in PBMC after 72 h of olanzapine (Olan, 10<sup>−4</sup> M; A) or aripiprazole (Arip; 10<sup>−5</sup> M; B) stimulation and graphs showing mRNA levels of anti-inflammatory IL-10 and TGF-β1 after stimulation with Olan (C) or Arip (D) compared to corresponding control (Ctrl) cells. Values for controls were set as 100% in each cell preparation. Numbers of independent cell preparations for were as follows: n=4 for IL-6; n=5 for IL-10; n=6 for IL-1β, TNF-α and TGF-β1. Results are depicted as mean ± SEM. P-values were assessed by two-tailed one sample ttest; ****P < 0.0001, ***P < 0.001, **P < 0.01, *P < 0.05 versus respective control group.

데이터 출처 [ , , J Psychiatr Res, 2018, 105:95-102 ]

Sellecks Aripiprazole 인용됨 17 출판물

Dopaminergic tone inhibits spontaneous glutamate release and augments homeostatic synaptic plasticity [ Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6] PubMed: 41353489
Low-Dose Perifosine, a Phase II Phospholipid Akt Inhibitor, Selectively Sensitizes Drug-Resistant ABCB1-Overexpressing Cancer Cells [ Biomol Ther (Seoul), 2025, 33(1):170-181] PubMed: 39632683
Investigating Psychopharmaceutical Effects on Early Vertebrate Development Using a Zebrafish Model System [ J Dev Biol, 2025, 13(3)22] PubMed: 40700140
Chronic Aripiprazole and Trazodone Polypharmacy Effects on Systemic and Brain Cholesterol Biosynthesis [ Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321] PubMed: 37759721
Chronic Aripiprazole and Trazodone Polypharmacy Effects on Systemic and Brain Cholesterol Biosynthesis [ Biomolecules, 2023, 13(9)1321] PubMed: 37759721
Individual and simultaneous treatment with antipsychotic aripiprazole and antidepressant trazodone inhibit sterol biosynthesis in the adult brain [ J Lipid Res, 2022, 63(8):100249] PubMed: 35839864
JAK2 Inhibitor, Fedratinib, Inhibits P-gp Activity and Co-Treatment Induces Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated P-gp Overexpressing Resistant KBV20C Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597] PubMed: 35562984
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
Effects of Psychotropic Medication on Somatic Sterol Biosynthesis of Adult Mice [ Biomolecules, 2022, 12(10)1535] PubMed: 36291744
Characteristics of Psychotic Depression in Juveniles and Analyzing 4 Antipsychotics [ Journal of Student Research, 2022, 11(4).] PubMed: none

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