ARN-3236

카탈로그 번호S8543 배치:S854301

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기술 자료

화학식

C₁₉H₁₆N₂O₂S

분자량

336.41

CAS 번호

1613710-01-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

67 mg/mL (199.16 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.94 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.300mg/ml (12.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.710mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

ARN-3236은 salt-inducible kinase 2 (SIK2)의 강력하고 경구 투여 가능하며 선택적인 억제제로, SIK2, SIK1, SIK3에 대한 IC50 값은 각각 <1 nM, 21.63 nM, 6.63 nM입니다. 이 화합물은 암세포에서 apoptosis를 유도합니다.

표적

SIK2 (Cell-free assay)	SIK3 (Cell-free assay)	SIK1 (Cell-free assay)
1 nM	6.63 nM	21.63 nM

시험관 내(In vitro)

SIK2는 고등급 장액성 난소암의 약 30%에서 과발현됩니다. ARN-3236은 10가지 난소암 세포주의 성장을 IC50 0.8~2.6 μM에서 억제하며, 이 화합물의 IC50은 내인성 SIK2 발현과 역상관 관계를 보입니다(Pearson's r = −0.642, P = 0.03). 이는 10가지 세포주 중 8가지에서 파클리탁셀에 대한 감수성을 향상시킵니다. 최소 3가지 세포주에서 시너지 효과가 관찰됩니다. 이 화학 물질은 간기 동안 중심체를 핵으로부터 분리시키고, 유사분열 시 중심체 분리를 차단하며, 전중기 정지를 유발하고 세포자멸사 및 사배체화를 유도합니다. 또한 AKT 인산화를 억제하고 서비빈 발현을 약화시킵니다.

생체 내(In Vivo)

ARN-3236의 항종양 활성은 nu/nu 마우스의 난소암 이종이식 모델을 사용하여 측정됩니다. SKOv3ip 이종이식 모델에서 이 화합물과 파클리탁셀의 병용 투여는 다른 어떤 그룹보다 더 큰 종양 성장 억제를 유도했으며, 파클리탁셀 단독 투여와 비교하여 통계적으로 유의미한 차이를 보였습니다(P = 0.028). 또한 OVCAR8 이종이식에서 SIK2 활성을 억제하고 파클리탁셀 감수성을 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 HEY, A2780, UPN251, OVCAR3, OVCAR5, OVCAR8, ES-2, OC316, SKOv3 and IGROV1 농도 1 μM, 2 μM, 3 μM, 5 μM 배양 시간 16 h, 24 h, 32 h, 48 h 방법 Cells are seeded in 96-well cell culture plates in triplicate and incubated for 16 hrs. Then cells are treated with DMSO or ARN-3236 for 24 hrs followed by an additional 72 hrs incubation with paclitaxel (PTX) at the concentration indicated.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Female athymic nu/nu mice injected SKOv3ip1 and OVCAR8 cells 용량 60 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[2]}

세포주
HEY, A2780, UPN251, OVCAR3, OVCAR5, OVCAR8, ES-2, OC316, SKOv3 and IGROV1
농도
1 μM, 2 μM, 3 μM, 5 μM
배양 시간
16 h, 24 h, 32 h, 48 h
방법
Cells are seeded in 96-well cell culture plates in triplicate and incubated for 16 hrs. Then cells are treated with DMSO or ARN-3236 for 24 hrs followed by an additional 72 hrs incubation with paclitaxel (PTX) at the concentration indicated.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Female athymic nu/nu mice injected SKOv3ip1 and OVCAR8 cells
용량
60 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26590148/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27678456/

Sellecks ARN-3236 인용됨 3 출판물

PTH stimulation of Rankl transcription is regulated by SIK2 and 3 and mediated by CRTC2 and 3 through action of protein phosphatases 1, 2, 4, and 5 [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110434]	PubMed: 40609791
Targeting phosphorylation circuits on CREB and CRTCs as the strategy to prevent acquired skin hyperpigmentation [ Int J Biol Sci, 2024, 20(1):312-330]	PubMed: 38164184
SIK2 promotes ovarian cancer cell motility and metastasis by phosphorylating MYLK [ Mol Oncol, 2022, 16(13):2558-2574]	PubMed: 35278271

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.