Nemtabrutinib (ARQ 531)

카탈로그 번호S8711 배치:S871101

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기술 자료

화학식

C₂₅H₂₃ClN₄O₄

분자량

478.93

CAS 번호

2095393-15-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

95 mg/mL (198.35 mM)

Ethanol

7 mg/mL (14.61 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.750mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.475mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

ATP 경쟁적 티로신 키나아제 억제제인 Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026)은 IC50이 0.85 nM인 BTK를 표적으로 하도록 설계되었습니다. 또한 TEC, Trk 및 Src 계열 키나아제의 여러 주요 발암성 드라이버에 대해 강력한 억제 활성을 가진 독특한 키나아제 선택성 프로파일을 가지고 있습니다.

표적

BTK (Cell-free assay)	BRK (Cell-dree)	BRK (Cell-free assay)	LCK (Cell-free)	LCK (Cell-free assay)	더 보기
0.85 nM	2.45 nM	2.45 nM	3.86 nM	3.86 nM	더 보기

시험관 내(In vitro)

Nemtabrutinib (ARQ 531)은 BTK를 강력하게 억제했으며(IC50 = 0.85 nM), 결합 효능은 긴 체류 시간(51분)을 동반했습니다. TMD8 세포에서 BCR 신호 전달 의존성 PI3K/AKT/mTOR, Ras/Raf/Erk 및 Rap-GTPase-Cofilin 경로를 선택적으로 억제합니다. GCB-DLBCL 세포주(SUDHL-4 및 DOHH-2)에서 이 화합물은 용량 의존적으로 항세포자멸사 c-Myc 및 BCL6 종양 단백질의 발현을 강력하게 억제했으며, 동시에 PARP 단백질의 세포자멸사적 절단을 유도했습니다.

생체 내(In Vivo)

Nemtabrutinib (ARQ 531)은 ABC-DLBCL 및 GCB-DLBCL 마우스 이종이식 모델 모두에서 관찰된 바와 같이 강력한 항종양 활성을 가지고 있습니다. 혈뇌 장벽을 통과합니다. 원숭이에게 10mg/kg 단회 경구 투여 연구에서 이 화합물은 72.4%의 생체 이용률, 9 μM의 Cmax 및 24시간 이상의 반감기를 보였습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[3]}	세포주 CLL cells 농도 0.1 μM, 1.0 μM, or 10.0 μM 배양 시간 72 h 방법 --
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 B6 mice engrafted with 1E7 CD5+/CD19+ TCL1 lymphocytes via tail vein injection 용량 50 or 75 mg/kg 투여 by oral gavage

참조

https://www.arqule.com/wp-content/uploads/ARQ531_EHA_2017.pdf
http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1963.short
http://www.bloodjournal.org/content/128/22/3232?sso-checked=true

Sellecks Nemtabrutinib (ARQ 531) 인용됨 1 출판물

BTK inhibition sensitizes Acute Lymphoblastic Leukemia to asparaginase by suppressing the Amino Acid Response pathway [ Blood, 2021, blood.2021011787]	PubMed: 34280258

BTK inhibition sensitizes Acute Lymphoblastic Leukemia to asparaginase by suppressing the Amino Acid Response pathway [ Blood, 2021, blood.2021011787]

PubMed: 34280258

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