Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380)

카탈로그 번호S8362 배치:S836205

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기술 자료

화학식

C₂₆H₂₄N₈O₂

분자량

480.52

CAS 번호

937263-43-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

96 mg/mL (199.78 mM)

Ethanol

12 mg/mL (24.97 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380)은 ErbB-2 (HER2라고도 함)의 경구용, 강력하고, 선택적이며, 가역적이며, ATP 경쟁적인 저분자 억제제로, 세포 기반 분석에서 ErbB-2 및 p95 HER2에 대해 각각 8 nM 및 7 nM의 IC50을 가지며, HER2에 대해 EGFR보다 약 500배의 선택성을 보입니다. 잠재적인 항종양 활성을 가지고 있습니다.

표적

p95 HER2 (Cell-based assay)	ErbB2 (Cell-based assay)
7 nM	8 nM

시험관 내(In vitro)

이 화합물은 시험관 내 및 세포 기반 분석 모두에서 ErbB2에 대해 나노몰 효능을 가진 가역적, ATP 경쟁적 억제제입니다.

세포 기반 분석에서, ARRY-380은 EGFR에 비해 HER2에 대해 약 500배 선택적이며 절단된 p95-HER2에 대해 동등한 효능을 가집니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내에서 ARRY-380은 여러 HER2 의존성 종양 이종이식 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제합니다.

유방암 (BT-474, MDA-MB-453), 난소암 (SKOV-3) 및 위암 (N87) 모델을 포함한 수많은 쥐 종양 모델에서 우수한 활성을 보입니다. BT-474 모델에서 ARRY-380은 용량 의존적인 유의미한 종양 성장 억제 (TGI; 50 mg/kg/d에서 50%, 100 mg/kg/d에서 96%)를 보였으며, 여러 부분 회복 (>기준 크기에서 50% 감소)을 나타냈습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[3]}	세포주 ZR75.1, SKBR3, BT474 and NZBR3 cells 농도 380 μM 배양 시간 24 h 방법 Cells were treated with ARRY-380 for 24 h.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 Nude mice 용량 ranging up to 200 mg/kg/d 투여 p.o.

참조

http://cancerres.aacrjournals.org/content/69/24_Supplement/5104
http://assets.cureus.com/uploads/poster/file/91/e.pdf
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30370249/

Sellecks Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) 인용됨 24 출판물

Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14]	PubMed: 40185092
Sevabertinib, a Reversible HER2 Inhibitor with Activity in Lung Cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605]	PubMed: 41090369
Hotspot mutations in HER2 interfaces destabilize structure, causing breast cancer treatment failure [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-5931887]	PubMed: 40166021
Peptidylarginine deiminase 3 modulates response to neratinib in HER2 positive breast cancer [ Oncogenesis, 2024, 13(1):30]	PubMed: 39097594
Neratinib plus dasatinib is highly synergistic in HER2-positive breast cancer in vitro and in vivo [ Transl Oncol, 2024, 49:102073]	PubMed: 39191139
HER4 and EGFR activate cell signaling in NRG1 fusion-driven cancers: implications for HER2/HER3-specific vs. pan-HER targeting strategies [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X]	PubMed: 37678511
Irreversible HER2 inhibitors overcome resistance to the RSL3 ferroptosis inducer in non-HER2 amplified luminal breast cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):532]	PubMed: 37596261
Integrin αvβ3 Is a Master Regulator of Resistance to TKI-Induced Ferroptosis in HER2-Positive Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(4)1216]	PubMed: 36831558
Drug-drug interaction potentials of tucatinib inhibition of human UDP-glucuronosyltransferases [ Chem Biol Interact, 2023, 381:110574]	PubMed: 37263554
Novel HER2-targeted therapy to overcome trastuzumab resistance in HER2-amplified gastric cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):22648]	PubMed: 38114573

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