ARV-771

카탈로그 번호S8532 배치:S853202

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기술 자료

화학식

C₄₉H₆₀ClN₉O₇S₂

분자량

986.64

CAS 번호

1949837-12-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (101.35 mM)

Ethanol

100 mg/mL (101.35 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (5.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (0.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

ARV-771은 BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) 및 BRD4(2)에 대해 각각 34 nM, 4.7 nM, 8.3 nM, 7.6 nM, 9.6 nM 및 7.6 nM의 Kd를 갖는 강력한 pan-(bromodomain and extra-terminal)BET 분해제이자 새로운 BET-PROTAC(프로테올리시스 표적 키메라)입니다.

표적

BRD2-BD2 (Cell-free assay)	BRD3-BD2 (Cell-free assay)	BRD4-BD2 (Cell-free assay)	BRD3-BD1 (Cell-free assay)	BRD4-BD1 (Cell-free assay)	더 보기
4.7 nM(Kd)	7.6 nM(Kd)	7.6 nM(Kd)	8.3 nM(Kd)	9.6 nM(Kd)	더 보기

시험관 내(In vitro)

ARV-771은 PROTAC(proteolysis-targeting chimera) 기술을 기반으로 하는 강력한 저분자 pan-BET 분해제이며, BET 억제와 비교하여 CRPC 세포 모델에서 현저하게 개선된 효능을 보여줍니다. 이 화합물로 CRPC 세포를 처리하면 세포자멸사가 유도됩니다.

생체 내(In Vivo)

ARV-771은 생체 내에서 분해를 유도합니다. 이 화합물은 AR 신호 및 AR 수준의 억제를 유도하고 CRPC 마우스 이종이식 모델에서 종양 퇴행을 유발합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 22Rv1 cells, VCaP cells, LnCaP95 cells 농도 1-300 nM 배양 시간 24 h, 72 h 방법 c-MYC ELISA. 22Rv1 cells (30,000 cells per well) were dosed with ARV-771 serially diluted at 1:3 ratio for an eight-point dose curve. AR ELISA. VCaP cells (40,000 cells per well) were dosed with this compound serially diluted at 1:3 ratio for an eight-point dose curve. Cell Proliferation Assay Protocol. 22Rv1 cells (5,000 cells per well) were dosed with this chemical serially diluted 1:3 for a 10-point dose curve for 72 h.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Mice implanted subcutaneously with 5 × 10⁶ 22Rv1 or VCaP cells 용량 30 mg/kg 투여 IH/SC

세포 분석:^{^[1]}

세포주
22Rv1 cells, VCaP cells, LnCaP95 cells
농도
1-300 nM
배양 시간
24 h, 72 h
방법
c-MYC ELISA. 22Rv1 cells (30,000 cells per well) were dosed with ARV-771 serially diluted at 1:3 ratio for an eight-point dose curve. AR ELISA. VCaP cells (40,000 cells per well) were dosed with this compound serially diluted at 1:3 ratio for an eight-point dose curve. Cell Proliferation Assay Protocol. 22Rv1 cells (5,000 cells per well) were dosed with this chemical serially diluted 1:3 for a 10-point dose curve for 72 h.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Mice implanted subcutaneously with 5 × 10⁶ 22Rv1 or VCaP cells
용량
30 mg/kg
투여
IH/SC

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27274052/

Sellecks ARV-771 인용됨 4 출판물

Targeting of vulnerabilities of drug-tolerant persisters identified through functional genetics delays tumor relapse [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471]	PubMed: 38508142
Characterization of the BH1406 non-small cell lung cancer (NSCLC) cell line carrying an activating SOS1 mutation [ Transl Lung Cancer Res, 2024, 13(11):2987-2997]	PubMed: 39670010
BET Bromodomain Degradation Disrupts Function but Not 3D Formation of RNA Pol2 Clusters [ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)199]	PubMed: 37259348
ARV-771 Acts as an Inducer of Cell Cycle Arrest and Apoptosis to Suppress Hepatocellular Carcinoma Progression [ Front Pharmacol, 2022, 13:858901]	PubMed: 35600879

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