ARV-825

카탈로그 번호S8297 배치:S829701

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기술 자료

화학식

C46H47ClN8O9S
분자량 923.43 CAS 번호 1818885-28-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (108.29 mM)
Ethanol 3 mg/mL (3.24 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ARV-825는 E3 유비퀴틴 리가아제 세레블론으로 BRD4를 모집하여 BRD4의 빠르고 효율적이며 지속적인 분해와 MYC의 지속적인 하향 조절을 유도하는 BRD4 억제제입니다.
표적
BRD4 BD2
(Cell-free assay)		 BRD4 BD1
(Cell-free assay)
28 nM(Kd) 90 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)

BRD4 억제제와 비교했을 때, ARV-825 처리는 BL (버킷 림프종) 세포주에서 c-MYC 수치, 하류 세포 증식 및 세포자멸사 유도에 현저히 더 뚜렷한 효과를 나타냅니다.

72시간에서 테스트된 모든 세포주 및 1차 AML 세포에 대한 이 화합물의 IC50은 낮은 나노몰 범위(2-50 nM)에 있습니다. 이 치료는 AML 세포에서 PIM1 수치와 CXCR4의 인산화를 감소시키는 반면, PIM1 또는 Myc의 과발현은 이 현상을 역전시킵니다.
생체 내(In Vivo)

인간 백혈병 마우스 모델에서 ARV-825로 처리된 마우스의 백혈병 부담은 루시페라제 영상화, 유세포 분석, 비장 크기로 확인된 바와 같이 대조군 마우스에 비해 유의하게 낮았고 더 오래 생존했습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    RS4;11 cells

  • 농도

    3, 10, 30 nM

  • 배양 시간

    3 h

  • 방법

    RS4;11 cells are treated for 3 h with this compound at indicated concentrations, and proteins are probed by specific antibodies.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    NOD/SCID gamma mice

  • 용량

    5 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26051217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28339196/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/748?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30903020/

Sellecks ARV-825 인용됨 9 출판물

Single-cell analysis of neoplastic plasma cells identifies myeloma pathobiology mediators and potential targets [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00696-7] PubMed: 39855192
Single-cell morphology encodes functional subtypes of senescence in aging human dermal fibroblasts [ Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875] PubMed: 40279419
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
Single-cell morphology encodes functional subtypes of senescence in aging human dermal fibroblasts [ bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637] PubMed: 38798365
Pharmacological inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins induces an NRF-2-mediated antiviral state that is subverted by SARS-CoV-2 infection [ PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657] PubMed: 37747932
FET fusion oncoproteins interact with BRD4 and SWI/SNF chromatin remodelling complex subtypes in sarcoma [ Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13195] PubMed: 35182012
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
Protein Ligand Interactions Using Surface Plasmon Resonance [ Methods Mol Biol, 2021, 2365:3-20] PubMed: 34432236
Activity of BET-proteolysis targeting chimeric (PROTAC) compounds in triple negative breast cancer. [ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):383] PubMed: 31470872

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