Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
AS1517499는 IC50 값이 21 nM인 새롭고 강력한 STAT6 억제제입니다.
표적
STAT6 (Cell-free assay)
21 nM
시험관 내(In vitro)
AS1517499는 IL-4 유도 생쥐 비장 T 세포의 Th2 분화를 억제하지만, IL-12에 의해 유도된 Th1 분화에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 IL-4 활성화된 STAT6 매개 1차 PCa 세포의 클론 형성 잠재력 증가를 예방할 수 있습니다. 300 nM 용량에서 이 화학물질은 1차 기저 PCa 세포의 클론 형성 잠재력을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo)
AS1517499를 이용한 생체 내 치료는 BSM에서 RhoA의 상향 조절을 억제하고, 적어도 부분적으로는 생쥐의 기도에서 IL-13 생성을 줄임으로써 항원 유도 기관지 평활근(BSM) 과반응성을 개선합니다. 이 화합물은 PPARγ를 억제하여 블레오마이신 유도 폐 섬유증에 대한 세포자멸사 세포 주입의 예방 효과를 감소시킵니다.
Cells are maintained in SmBM medium supplemented with 5% fetal bovine serum, 0.5 ng/ml human epidermal growth factor (hEGF), 5 mg/ml insulin, 2 ng/ml human fibroblast growth factor-basic (hFGF-b), 50 mg/ml gentamicin, and 50 ng/ml amphotericin B. Cells are maintained at 37℃ in a humidified atmosphere (5% CO2), fed every 48 to 72 hours, and passaged when cells reached 90 to 95% confluence. Then the hBSMCs (passages 7-9) are seeded in 6-well plates and 8-well chamber slides at a density of 3,500 cells/cm2 and, when 80 to 85% confluence is observed, cells are cultured without serum for 24 hours before addition of recombinant human IL-13. AS1517499, or its vehicle (0.3% DMSO) is treated 30 minutes before the addition of IL-13 (100 ng/ml). In some experiments, this compound is treated 0 (co-incubation), 3, or 12 hours after the addition of IL-13. In another series of experiments, a selective Rho-kinase inhibitor Y-27632 or its vehicle (0.3% DMSO) is also applied 15 minutes before the IL-13 application. At the indicated time after the IL-13 treatment, cells are washed with PBS, immediately collected, and disrupted with 1×SDS sample buffer (250 μl/well), and used for Western blot analyses.
Suberosin attenuates rheumatoid arthritis by repolarizing macrophages and inhibiting synovitis via the JAK/STAT signaling pathway
[ Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):12]
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