AS1842856

카탈로그 번호S8222 배치:S822201

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기술 자료

화학식

C18H22FN3O3
분자량 347.38 CAS 번호 836620-48-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 23 mg/mL (66.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 AS1842856은 IC50 33 nM로 Foxo1의 전사 활동을 차단하는 세포 투과성 억제제입니다. 활성 Foxo1에 직접 결합할 수 있지만 Ser256-인산화 형태에는 결합하지 않습니다. AS1842856은 autophagy를 억제합니다.
표적
Foxo1
(In HepG2 cells)
33nM
시험관 내(In vitro)

AS1842856은 Foxo1에 직접 결합하여 Foxo1 매개 전사 활성화를 주로 억제합니다. Foxo1 발현 벡터로 일시적으로 형질 감염된 HepG2 세포에서, 이 화합물은 인슐린 치료에서 관찰된 것과 유사하게 용량 의존적인 방식으로 Foxo1 매개 프로모터 활성을 강력하게 억제합니다. 0.1 μM로 투여된 이 화학물질은 Foxo3a 및 Foxo4 매개 프로모터 활성을 각각 3% 및 20% 억제합니다. 대조적으로, Foxo1 매개 프로모터 활성은 70% 감소합니다. 이 억제제는 mRNA 수준을 감소시켜 내인성 G6Pase 및 PEPCK 활성을 억제할 수 있으며, 이는 Fao 세포에서 포도당 생산 억제로 이어질 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)

당뇨병성 db/db 마우스에 AS1842856을 경구 투여하면 간 글루코스 신생 유전자 억제를 통해 공복 혈장 포도당 수치가 급격히 감소하는 반면, 정상 마우스에 투여하면 공복 혈장 포도당 수치에 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물로 치료하면 정상 및 db/db 마우스 모두에서 피루브산 주사에 의해 유발된 혈장 포도당 수치 증가도 억제됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Fao cells

  • 농도

    0, 0.1, 1, 10uM

  • 배양 시간

    30min

  • 방법

    Fao cells are serum-starved (1 h) and incubated for 30 min with either insulin or AS1842856 at the indicated concentration. Protein lysates are prepared from cells treated with either insulin or this compound, and relative concentration of phosphorylated Foxo1 protein is determined by Western blot analysis.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    db/db mice, ICR mice

  • 용량

    100mg/kg

  • 투여

    Oral administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20736318/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4613185/?tool=pmcentrez

고객 제품 검증

(E-F) Images and results from microfluidic devices containing human kidney capillaries from young healthy kidneys (n = 6 per group, 2 donors) (E) or aged hypertensive kidneys (n = 5 per group, 1 donor) (F), stimulated to undergo sprouting angiogenesis with VEGF. In the presence of the FOXO1 inhibitor AS1842856 both healthy capillaries and aged capillaries successfully form new capillaries with tip-stalk structures. FOXO1 inhibition enables angiogenic capacity in kidney MVECs like that seen in HUVECs. Capillaries engineered from aged hypertensive kidneys had a higher tendency to form new vascular structures, although these did not show tip cell morphology (F, lower left images). FOXO1 inhibition enhanced new vessel formation with obvious tip cell morphology. Note bpV was less effective in aged capillary.

데이터 출처 [ , , Biomaterials, 2017, 141:314-329 ]

(B) The effects of inactivating FOXO1 and Bcl2 on myoblast apoptosis. AnnexinV-FITC-PI detection method was employed for the detection of apoptotic cells by flow cytometry. PI was used as a counterstain to discriminate dead cells from apoptotic ones. The ratio of apoptotic cells was calculated based on AnnexinV and PI straining. Q1 represents the necrotic cell potion, Q2: apoptotic cells in the late stage; Q3: apoptotic cells in the early stage; Q4: normal cells. (C) The plot of cell proliferation analysis in different cell cycles. (D) The plot of cell apoptosis analysis in different stages. AS1842856 (FOXO1 inhibitor) and ABT199 (Bcl2 inhibitor) were utilized for specific knockdown of FOXO1 and Bcl2 activities in myoblast for 24 h at the concentration of 10 μM with equal volume of DMSO as control groups (n = 4). *P b 0.05; **P b 0.01.

데이터 출처 [ , , Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2017, 1860(6):674-684 ]

AS1842856 treatment on the mRNA levels of gluconeogenic genes in Ad‐PANDER‐infected HepG2 cells.

데이터 출처 [ , , J Cell Mol Med, 2018, doi:10.1111/jcmm.14073 ]

The plot of cell proliferation analysis in different cell cycles. Foxo1 inhibitor: AS1842856

데이터 출처 [ , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1860(6):674-684 ]

Sellecks AS1842856 인용됨 46 출판물

Synthetic organochlorines exert bone anabolic activity by modulating CCN3 signaling in osteoblasts [ Environ Int, 2025, 205:109862] PubMed: 41124813
1,25-dihydroxyvitamin D3 attenuates type 1 diabetes-related myocardial apoptosis and fibrosis by influencing the interaction of FoxO1 and p-Smad3 [ Int Immunopharmacol, 2025, 162:115128] PubMed: 40555153
FOXO1 enhances G6PD expression to promote cancer cell antioxidative capacity [ J Mol Cell Biol, 2025, mjaf021] PubMed: 41124013
Propofol in combination with salvianolic acid A protect against lipopolysaccharide-induced cardiac dysfunction and ferroptosis through activating the SIRT1/FoxO1 signaling under diabetic condition [ Ann Med, 2025, 57(1):2570796] PubMed: 41066684
The interplay between FOXO1 and glucocorticoid signaling in promoting the terminal differentiation of somatotropes [ Mol Cell Endocrinol, 2025, 606:112573] PubMed: 40381980
Fibulin1 as a Novel Target for Promoting the Biological Function of Bone Marrow Mesenchymal Stem Cells and Implant Osseointegration in Diabetic Patients [ Int Dent J, 2025, 75(6):103928] PubMed: 41075460
GYY4137 protects against type 2 diabetes mellitus-associated myocardial autophagy by suppressing FOXO1 signal pathway [ Anim Cells Syst (Seoul), 2025, 29(1):13-23] PubMed: 39777025
FoxO1/Rictor axis induces a nongenetic adaptation to ibrutinib via Akt activation in chronic lymphocytic leukemia [ J Clin Invest, 2024, 134(23)e173770] PubMed: 39436708
Genetic and pharmacological targeting of XBP1 alleviates hepatic ischemia reperfusion injury by enhancing FoxO1-dependent mitophagy [ Transl Res, 2024, S1931-5244(24)00051-3] PubMed: 38494125
Hyperglycemia-induced Sirt3 downregulation increases microglial aerobic glycolysis and inflammation in diabetic neuropathic pain pathogenesis [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14913] PubMed: 39123294

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