AS2863619

카탈로그 번호S8903 배치:S890301

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기술 자료

화학식

C16H14Cl2N8O
분자량 405.24 CAS 번호 2241300-51-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 81 mg/mL (199.88 mM)
DMSO 60 mg/mL (148.06 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.87 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 AS2863619는 IC50이 각각 0.6099 nM 및 4.277 nM인 소분자 사이클린 의존성 키나제 CDK8/19 억제제입니다. AS2863619는 Tconv 세포에서 강력한 Foxp3 유도제입니다.
표적
CDK8
(Cell-free assay)		 CDK19
(Cell-free assay)
0.6099 nM 4.277 nM
시험관 내(In vitro)

시험관 내에서 AS2863619에 의한 Foxp3 유도는 외인성 TGF-β를 필요로 하지 않습니다. 이 화합물 유도 iTreg 세포는 IL-4, IL-6, IFN-γ와 같은 염증성 사이토카인 존재하에서 유도될 수 있으며, 이들은 STAT 활성화를 통해 Foxp3 유전자 활성화를 방해하는 것으로 보입니다. 이는 미성숙 Tconv 세포뿐만 아니라 이펙터/메모리 Tconv 세포에서도 iTreg 세포를 생성할 수 있습니다. 또한, 이 화학물질은 CDK8 및 CDK19 이중 결핍 T 세포에서는 Foxp3를 유도할 수 없습니다. 이로 인해 유도된 iTreg 세포는 생성을 위해 TCR 및 IL-2 자극을 필요로 하며, nTreg 세포에 존재하고 안정적인 Treg 기능에 필요한 Treg형 DNA 저메틸화를 결여합니다.
생체 내(In Vivo)

AS2863619는 항원 활성화 T 세포에서 생체 내 Foxp3 유도를 유발합니다. 생체 내에서 이 화합물에 의해 유도된 Foxp3+ T 세포는 점진적으로 Treg 특이적 후성 유전적 변화를 획득하여, nTreg와 유사한 유전자 발현 프로필을 갖는 기능적으로 안정적인 Foxp3+ pTreg 세포로 분화할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    PBMCs, Human CD4+ T cells, lymph node cells derived from eFox mice

  • 농도

    1.0 μM

  • 배양 시간

    24 h, 0-44 h

  • 방법

    2 × 105 CD4+ DO11.10 T cells are plated with 4 × 104 T cell–depleted splenocytes in the presence of 5 μM OVA peptide. AS2863619 is used at 1.0 μM, except where noted.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    C57BL/6, BALB/c, NOD, and BALB/c-nu/nu mice

  • 용량

    30 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31653719/

Sellecks AS2863619 인용됨 1 출판물

Enhanced T cell effector activity by targeting the Mediator kinase module [ Science, 2022, 378(6620):eabn5647] PubMed: 36356142

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