Ascomycin (FK520)

카탈로그 번호S7411 배치:S741102

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기술 자료

화학식

C43H69NO12

분자량 792.01 CAS 번호 104987-12-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (126.26 mM)
Ethanol 100 mg/mL (126.26 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin)은 FK-506 유사체로, 장기 이식 후 거부 반응을 예방하는 중성 마크로라이드 면역억제제입니다. 3상.
표적
calcineurin phosphatase
49 nM
시험관 내(In vitro) Streptomyces에서 분리된 Ascomycin (FK520)은 마우스 혼합 림프구에 대해 0.55 nM의 IC50으로 시험관 내 면역 반응을 억제합니다. FKBP12-FK520-칼시뉴린 삼중 복합체 형성을 통해 49 nM의 IC50으로 칼시뉴린 인산가수분해효소를 억제합니다. 이 화합물은 또한 신경 재생 속도를 가속화하고 신경돌기 성장을 촉진합니다. 이 이기능성 단백질의 샤페론 활성 억제를 통해 항말라리아 효과를 보입니다.
생체 내(In Vivo) Ascomycin (FK520) (3.2 mg/kg, i.m.)은 쥐의 피부 동종 이식 생존율을 분명히 연장합니다. 쥐의 해마에 50 또는 100 μM로 주입될 때, 이 화합물은 피크로톡신 유발 발작에 대한 항경련 효과를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Recipient WKA rats transplanted with F344 skin allografts.

  • 용량

    ~32 mg/kg 5 days a week.

  • 투여

    i.m.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2461926/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12183690/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15776382/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16872668/

Sellecks Ascomycin (FK520) 인용됨 3 출판물

Single-Molecule-Based, Label-Free Monitoring of Molecular Glue Efficacies for Promoting Protein-Protein Interactions Using YaxAB Nanopores [ ACS Nano, 2024, 18(45):31451-31465] PubMed: 39482865
Tacrolimus and ascomycin inhibit melanoma cell growth, migration and invasion via targeting nuclear factor of activated T-cell 3 [ Melanoma Res, 2020, 30(4):325-335] PubMed: 32301802
The Establishment and Validation of the Human U937 Cell Line as a Cellular Model to Screen Immunomodulatory Agents Regulating Cytokine Release Induced by Influenza Virus Infection [ Virol Sin, 2019, 34(6):648-661] PubMed: 31286365

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